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HPLC法测定利多卡因及其代谢产物估算人肝微粒体CYP3A的活性
目的以利多卡因(LDC)与其代谢产物的比值估算人肝微粒体中CYP3A的活性.方法以1.0 g·L-1微粒体蛋白浓度37℃孵育利多卡因60 min,以HPLC测定利多卡因及其代谢产物单乙基甘氨二甲基苯酰胺(MEGX)和甘氨二甲基苯酰胺(GX)的含量.结果 LDC、MEGX和GX的标准曲线方程分别为=0.293 4X-0.005 661(r=0.999 7)、=0.791 3X-0.008 916(r=0.999 3)和=0.679 9X-0.007 770 (r=0.998 5).体外孵育的佳条件为2.0 mg·L-1的LDC在浓度为1.0 g·L-1的微粒体中,孵育60 min,代谢产物与利多卡因的平均比值为3.28.结论 (MEGX+GX)/LDC可用来估算人肝微粒体CYP3A的活性.
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利多卡因在人肝微粒体中的体外生物转化
目的建立人肝微粒体体外生物转化利多卡因的方法.方法分别改变反应体系中人肝微粒体的浓度、生物转化时间、利多卡因的浓度,以高效液相色谱(HPLC)法测定利多卡因及其代谢产物单乙基甘氨二甲基苯酰胺(MEGX)和甘氨二甲基苯酰胺(GX)的含量.结果佳的生物转化条件为:2.0 mg·L-1利多卡因在1.0 g·L-1微粒体中,生物转化60 min.结论该方法快速有效,可用于利多卡因在人肝微粒体体外代谢的研究.
关键词: 利多卡因 单乙基甘氨二甲基苯酰胺 甘氨二甲基苯酰胺 人肝微粒体 高效液相色谱法