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吡拉米特文献资料
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吡拉米特与西拉米特的支气管扩张和抗变态反应作用比较
目的:观察第二代磷酸二酯酶4(PDE4)选择性抑制剂吡拉米特(piclamilast)和西拉米特(ciclamilast)对离体气管平滑肌的支气管扩张作用和抗变态反应作用,比较它们的作用强度.方法:采用离体豚鼠气管片,蓄积剂量法评价piclamilast和ciclamilast对平滑肌静息张力和氨甲酰胆碱(CCh)所致高张力的松弛作用,以及它们对异丙肾上腺素(ISO)的协同作用;用生物检定法评价两者对致敏豚鼠肺组织抗原攻击释放过敏性慢反应物质(SRS-A)的抑制作用;以及用Schultz-Dale法评价两者对致敏豚鼠气管片抗原攻击所致收缩的抑制作用.结果:piclamilast和ciclamilast对静息张力气管平滑肌均有直接松弛作用,EC50分别为:piclamilast 1.00×10-5 mol/L,ciclamilast 0.84×10-5 mol/L;对CCh所致收缩无明显松弛作用,但都能协同ISO的舒张作用,并能有效减少抗原攻击致敏豚鼠肺组织SRS-A释放量,明显抑制致敏豚鼠气管Schultz-Dale反应.结论:结果显示,虽然piclamilast和cic-lamilast的支气管扩张作用强度相同,但ciclamilast抗变态反应性作用明显强于piclamilast.
