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组胺H3拮抗剂文献资料
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稳定转染H3受体基因的HEK293细胞株的鉴定及新型非咪唑类H3受体拮抗剂的筛选
目的:鉴定转染大鼠组胺H3受体基因的HEK293细胞株受体表达情况,筛选具有H3受体拮抗活性的新型非咪唑类化合物.方法:利用RT-PCR和免疫印迹的方法检测转染细胞株组胺H3受体的表达,以阳性刺激物forskolin诱导细胞内cAMP含量升高为指标,初步筛选具有拮抗作用的化合物.结果:细胞鉴定结果显示,稳定转染H3受体基因的HEK293细胞株高表达大鼠H3受体.H3受体选择性激动剂(R)-α-甲基组胺可浓度依赖性抑制阳性刺激物forskolin(10 μmol/L)诱导的cAMP含量升高(P＜0.05),当(R)-α-甲基组胺浓度达到30 nmol/L时,抑制率接近平台值(P＞0.05).而H3受体拮抗剂噻普酰胺和新合成的非咪唑类化合物XHA23及XHA25则能够浓度依赖性阻断(R)-α-甲基组胺对forskolin诱导的cAMP含量升高的抑制作用(P＜0.05),IC50分别为3.62 μmol/L、0.49 μmol/L、0.14 μmol/L.结论:高表达H3受体的HEK293细胞株可用于有H3受体拮抗活性化合物的筛选,而非咪唑类化合物XHA23和XHA25具有一定的H3受体拮抗剂样活性.
