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甘草酸磷脂复合物自乳化制剂处方筛选
目的 对甘草酸磷脂复合物自乳化制剂(self-emulsifying drug delivery system,SEDDS)进行处方筛选及制备.方法 用溶解性实验,处方配伍实验和伪三元相图等方法进行甘草酸磷脂复合物SEDDS制备研究,优选乳化剂,油相和助乳化剂;确定处方组分比例,考察处方自乳化效率.结果 佳甘草酸磷脂复合物SEDDS处方为Labrafil 1944 cs∶Cremophor EL35∶Transcutol HP =45∶40∶15,处方载药量为27.3％;该处方能形成具有乳光透明乳液,粒度分布均匀.结论 该方法可成功制备甘草酸磷脂复合物自乳化制剂.
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甘草酸磷脂复合物自乳化浓缩液的稳定性考察
目的 考察甘草酸磷脂复合物自乳化浓缩液的稳定性.方法 通过低温试验(4℃),冷热循环试验(4℃,37℃)和长期试验,观察自乳化时间及乳化效果,并用HPLC测定不同条件下甘草酸的含量.结果 经低温存放7d、冷热循环7d、常温留样6个月,自乳化浓缩液均为澄清透明溶液,无药物析出,所考察指标未见明显改变.结论 甘草酸磷脂复合物自乳化浓缩液澄清透明,性质稳定.
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甘草酸磷脂复合物自乳化胶囊与肠溶胶囊的药动学比较
目的 以市售甘草酸二铵肠溶胶囊为参比制剂,考察自制甘草酸磷脂复合物自乳化胶囊在Beagle犬体内的相对生物利用度.方法 Beagle犬6只,自身交叉对照、单剂量灌胃甘草酸磷脂复合物自乳化胶囊或市售肠溶胶囊.采用HPLC测定血浆中的甘草酸浓度,DAS 2.0程序拟合药代动力学数据.结果 参比制剂和受试制剂主要的药动学参数:Tmax分别为(6.00±0.000)h,(2.917±0.585)h;Cmax分别为(12.756±1.075)mg·L-1,(17.751±1.604)mg·L-1;AUC0-t分别为(150.894±22.850)mg·h·L-1,(211.196±40.880)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(159.39±21.862)mg·h·L-1,(221.287±42.164)mg·h·L-1,甘草酸磷脂复合物自乳化制剂相对生物利用度(F％)为139.76％.结论 Beagle犬体内甘草酸的药动学规律均符合一级吸收二室模型,与市售胶囊剂相比,自乳化制剂的Cmax、AUC0-t,AUC0-∞均高于肠溶胶囊,表明自乳化制剂能显著提高药物的生物利用度,初步达到了设计要求.
