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雌激素受体PET探针18F-FES的放射化学合成
目的 自动化合成雌激素受体正电子发射计算机断层成像(PET)显像用的分子探针16(-[18]氟-17(-雌二醇(18F-FES),为实现在体半定量检测雌激素受体(ER)水平提供影像学手段.方法 运用正电子药物合成模块TRACERlab FXFN的合成硬件并导入对应18F-FES合成的控制程序,以3-O-(甲氧甲基)-16,17-O磺酰基-16-表雌三醇(MMSE)为前体,利用亲核氟化取代和酸性水解两步合成.合成的粗产物通过制备型高效液相色谱柱分离,目的 产物的紫外吸收峰值设为280 nm.利用标准品19F-FES结合高效液相色谱法(HPLC)对目的 产物进行比对鉴定.结果 目的 产物18F-FES的合成时间小于60min,放射化学纯度大于98%,衰减校正后放射化学合成产率(36±5)%;在同一分析条件下18F-FES与19F-FES在HPLC柱的平均保留时间TR1=32.52min和TR2=33.12min,两者柱留时间基本吻合.结论 成功合成18F-FES;合成效率较高,且分离纯化充分,可直接应用于雌激素受体PET显像的临床研究.
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自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯
目的 合成18F同位素标记蛋白质、配体、多肽类的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯(18F-FB).方法 以乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐为反应前体,利用正电子发射断层成像(PET)显像药物2-氟-18-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)合成专用模块TRACERlab FX-FDG和多用合成模块TRACERlab FX-FN及其固相萃取系统,基于控制软件的改造,通过亲核取代、氢氧化钠水解、酯化反应"三步法"合成.结果 合成18F-FB的总放射性合成时间小于80 min,校正后放射化学产率(38±3)%(n=10),放射化学纯度＞99%,与标准品19F-FB行HPLC比对分析,在柱平均保留时间Tr=8.515 min,两者保留时间基本吻合.结论 此法可以成功合成18F-FB,合成工艺成熟稳定,完全实现了自动化合成,为成功实现18F同位素标记蛋白、多肽类大分子物质进而实现PET成像提供了良好条件.
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半自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯
通过对现有半自动化学合成模块 (CPCU)的改造,以乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐为反应前体合成用于标记蛋白质、抗体及多肽等生物分子的辅助基团N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯(18F-SFB),产物用高效液相色谱 (HPLC) 进行检测.合成过程在80 min内完成,校正后得到中间产物18F-FBA,产率为80%±5% (n＝8),而终产品18F-SFB总衰变校正后的放化收率为40%±5% (n＝20),放化纯度≥99%.利用CPCU半自动化合成18F-SFB,方法简便,产率稳定.该法为将来多肽等生物分子的18F 标记提供了依据.
