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16(-[18]氟[18]-17(-雌二醇文献资料
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雌激素受体PET探针18F-FES的放射化学合成
目的 自动化合成雌激素受体正电子发射计算机断层成像(PET)显像用的分子探针16(-[18]氟-17(-雌二醇(18F-FES),为实现在体半定量检测雌激素受体(ER)水平提供影像学手段.方法 运用正电子药物合成模块TRACERlab FXFN的合成硬件并导入对应18F-FES合成的控制程序,以3-O-(甲氧甲基)-16,17-O磺酰基-16-表雌三醇(MMSE)为前体,利用亲核氟化取代和酸性水解两步合成.合成的粗产物通过制备型高效液相色谱柱分离,目的 产物的紫外吸收峰值设为280 nm.利用标准品19F-FES结合高效液相色谱法(HPLC)对目的 产物进行比对鉴定.结果 目的 产物18F-FES的合成时间小于60min,放射化学纯度大于98%,衰减校正后放射化学合成产率(36±5)%;在同一分析条件下18F-FES与19F-FES在HPLC柱的平均保留时间TR1=32.52min和TR2=33.12min,两者柱留时间基本吻合.结论 成功合成18F-FES;合成效率较高,且分离纯化充分,可直接应用于雌激素受体PET显像的临床研究.
