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制备工艺和条件文献资料
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9-硝基喜树碱复合磷脂隐形脂质体的制备工艺研究
目的 考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)复合磷脂隐形脂质体的制备方法与工艺,并进一步比较了经隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的药剂学性质的影响.方法 建立了采用滤膜法测定9-NC脂质体包封率的方法,并以包封率为评价指标,考察了9-NC复合磷脂隐形脂质体的制备方法并优化了制备工艺参数.然后以未经隐形修饰的9-NC复合磷脂脂质体为对照,进一步考察了包封率、粒径、多分散系数、Zeta电位、内酯稳定性等药剂学性质.结果 采用薄膜-超声法制备9-NC复合磷脂隐形脂质体包封率高于乙醇注入法,进一步考察得到其优化的工艺参数为复合磷脂摩尔比例HSPC∶SPC=1∶9(摩尔比),成膜时间与压力分别为100 min与0.095 MPa.隐形修饰对9-NC复合磷脂脂质体的包封率(80％以上)影响不大,同时也不会影响其表面电位,但经隐形修饰后粒径显著减小,内酯稳定性显著增加.结论 采用优方法与工艺制备的9-NC复合磷脂隐形脂质体包封率高,载药效果能够满足体内研究的需要;隐形修饰有利于提高9-NC复合磷脂脂质体的内酯稳定性.
