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顺式全氢异吲哚文献资料
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米格列奈中间体顺式全氢异吲哚的合成工艺改进
目的:改进米格列奈的重要中间体顺式全氢异吲哚的合成工艺.方法:将顺式六氢邻苯二甲酸酐和尿素反应,得顺式六氢邻苯二甲酰亚胺,再经氢化铝锂还原两个羰基,合成顺式全氢异吲哚.结果:合成得到目标产物,纯度大于98%,两步反应的总收率达56.3%,其结构经1HNMR和ESI-MS确证.结论:该合成工艺所用原料易得,反应条件温和,产物纯度和收率高,适合于工业化生产.
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新型Ⅱ型糖尿病治疗药——米格列奈
米格列奈(mitiglinide, KAD-1299,S-21403)是继瑞格列奈(repaglinide)、那格列奈(natelinide)后第三个美格列脲类口服降血糖药,属苯丙氨酸衍生物,化学名为(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚-2-羰基)丙酸,米格列奈起效迅速,降糖作用持续时间短,只降餐后血糖,为理想的Ⅱ型糖尿病治疗药,具有广泛的临床应用前景.结构式见下图.
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顺式全氢异吲哚的合成
目的 合成降糖药米格列奈的重要中间体顺式全氢异吲哚.方法 以邻苯二甲酰亚胺为原料,经过苄基保护、羰基还原、脱保护和苯环还原四步反应合成目标产物.结果 四步总收率为28.3%.结论 所用方法原料易得,条件温和,操作简便,适于放大制备.