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普罗地芬文献资料
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大鼠肝微粒体CYP2B1的活性和P450含量的变化
目的研究3种诱导[地塞米松(Dexamethasone,DEX)、苯巴比妥钠(Phenobarbital sodium,PB)、β-奈黄酮(β-naphthoflavone,β-NF)]和丝裂霉素C(Mitomycin,MMC)对雄性SD大鼠细胞色素P450含量、CYP2B1活性的影响,以及普罗地芬(Proadifen,SKF525A)对不同活性CYP2B1的抑制作用.方法连续3 d给大鼠腹腔注射各种诱导剂和MMC,另设空白对照和溶剂对照,处理结束后制备肝微粒体,测P450含量和CYP2B1活性;取各诱导组微粒体,用1.25 mmol/L SKF525A处理,测CYP2B1活性.结果PB作用后使P450含量上升(P＜0.05),CYP2B1活性明显增大(P＜0.01);DEX、β-NF、MMC作用后,P450含量、CYP2B1活性变化无统计意义(P＞0.05),但与空白对照组相比,β-NF组的CYP2B1活性增加显著(P＜0.05);用SKF525A处理不同组别的微粒体后,CYP2B1活性均下降(P＜0.05或P＜0.01).结论在体内一定条件下,PB能够诱导P450含量、CYP2B1活性,而DEX、β-NF、MMC对它们的作用不显著;1.25 mmol/L的SKF525A在体外能够抑制不同水平的CYP2B1活性.
