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6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成
苯胺用3-氯丙酰氯酰化得到N-苯基-3-氯丙酰胺,在AlCl3作用下闭环得到3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮后,经HNO3/H2SO4硝化、Pd-C/H2还原反应得到6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮,总收率79%(按实际反应的苯胺计).
关键词: 6-氨基-3 4-二氢-2(1H)-喹啉酮 中间体:合成 -
7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成及两个副产物的分离确证
目的改进7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成方法.方法以间氨基苯甲醚为原料,经N-酰化和分子内傅-克烃化反应合成.结果合成了目标化合物,两步反应的总收率为59%,并且分离出第二步反应的两个副产物,它们的结构经波谱确证.结论改进的合成方法适用于工业化生产.
关键词: 7-羟基-3 4-二氢-2(1H)-喹啉酮 间氨基苯甲醚 合成 分离鉴定 -
5-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成工艺改进
目的 对5-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成工艺进行改进.方法 以1,3-环己二酮为原料,采用一锅法合成3,4,7,8-四氢-2,5(1H,6H)-喹啉二酮;以环己烷为溶剂,用N-溴代丁二酰亚胺进行脱氢芳构化反应.结果 合成的目标产物收率为91%.纯度为97.2%.结论 改进后的工艺更适用于工业化生产,降低了成本,简化了操作.
关键词: 盐酸卡替洛尔 5-羟基-3 4-二氢-2(1H)-喹啉酮 工艺改进 -
4-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成及抗惊厥作用研究
目的 筛选抗惊厥活性的化合物,寻找新型抗癫痫药物.方法 以肉桂酸为原料,对其化学结构进行优化,合成了4-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮.采用大电休克发作实验(MES)测定其抗癫痫活性.结果 采用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确定了化学结构.经药理活性筛选发现4-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮具有抗惊厥作用.结论 本合成路线简单、产物易分离,为开发新的抗癫痫药物提供了新思路.
关键词: 4-(4-甲氧基苯基)-3 4-二氢-2(1H)-喹啉酮 抗癫痫 合成