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ACE/NEP双重抑制剂文献资料
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法西多曲的合成
参照已知方法制得的2-乙氧羰基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯基丙酸钾(6),用KBH/ZnC12选择性还原得2-羟甲基-3.(3,4-亚甲二氧基)苯基丙酸(7),再经葡辛胺拆分、双氯化得到的(R)-2-氯甲基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯丙酰氯(8)与L.丙氨酸苄酯缩合后得N-[(2S)-2-氯甲基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯丙酰基]-L-丙氨酸苄酯(9),与硫代乙酸钾反应得法西多曲,总收率约16%(以胡椒醛计).其中2个中间体(8和9)为未见文献报道的新化合物.
关键词： 法西多曲 抗高血压药 ACE/NEP双重抑制剂 合成
