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iniparib文献资料
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Iniparib的合成
对氨基苯甲酸经酰化、硝化、水解、重氮化及碘代反应制得4-碘-3-硝基苯甲酸,再依次与氯化亚砜、氨水反应生成聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂iniparib,总收率约35%.
关键词: iniparib 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂 抗肿瘤药 合成 -
PARP抑制剂WZ-8体内外抗肿瘤作用研究
目的 研究PARP抑制剂WZ-8对人源性肿瘤细胞增殖及裸鼠移植人结肠癌(HCT116)生长的抑制作用.方法 SRB染色法和裸小鼠移植瘤模型研究WZ-8在体内外抗肿瘤作用.结果 体外WZ-8对多种人肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,其中对结肠癌细胞HCT116的半数抑制浓度IC50为(0.21±0.01)μg·mL-1.体内研究表明WZ-8(20 mg·kg-1)对小鼠移植HCTll6肿瘤生长有一定抑制效果,其体内外抗肿瘤活性均高于同类化合物Iniparib.结论 WZ-8在体外对人源性肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,在体内可抑制裸鼠移植人结肠癌细胞HCT116的生长.
关键词: PARP抑制剂 WZ-8 iniparib 人结肠癌细胞HCT116