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脱苏氨醇奥曲肽文献资料
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脱苏氨醇奥曲肽的微波辅助合成
利用自制100ml微波反应管通过微波辅助固相肽合成技术制得奥曲肽原料药中关键有关物质脱苏氨醇奥曲肽(1).采用Fmoc策略以2-Cl-Trt-树脂为固相载体,经上载、缩合、脱保护、裂解等操作合成还原型脱苏氨醇奥曲肽,再用空气氧化法并加入活性炭快速氧化得到1,总收率62.9％,单批次产量达3.5 g,中间体及终产物经高分辨质谱及氨基酸分析确证,并通过圆二色谱法研究了环合前后多肽构象的变化.该方法比传统固相合成方法快捷,为研究奥曲肽的关键有关物质提供了可行的合成方法.
