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胆碱衍生物文献资料
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SYBR GreenⅠ法体外评价胆碱衍生物的抗恶性疟原虫活性
目的 观察4种胆碱衍生物对恶性疟原虫3D7株的抑制作用. 方法 用二甲基亚砜(DMSO)溶解MD(N-十二烷基-N-(2-羟乙基)-N,N-二甲基溴化铵)、ED(N-十二烷基-N-(2-羟乙基)-N,N-二乙基溴化铵)、MT(N-十四烷基-N-(2-羟乙基)-N,N-二甲基溴化铵)和ET(N-十四烷基-N-(2-羟乙基)-N,N-二乙基溴化铵)等4种胆碱衍生物,制成10倍浓度梯度(1～105 μmol/L)的溶液后,分别用RPMI 1640培养基稀释1 000倍.稀释红细胞,使疟原虫感染率为0.3％～0.5％,并用培养基将红细胞压积调至2％.测定板每孔加入20 μl含药培养液和80 μl恶性疟原虫培养物,用SYBR Green Ⅰ法测定胆碱衍生物对疟原虫增殖的抑制作用,并以青蒿素为阳性对照,计算其50％抑制浓度(IC50).结果 青蒿素、MD、ED、MT和ET对恶性疟原虫的抑制作用均随浓度的升高而增强,表现出不同程度的剂量依赖性.MD浓度＞103 nmol/L时,对恶性疟原虫的抑制率显著增加.ED和ET在高浓度(＞104 nmol/L)时抑制显著,抑制率均＞95％.MD、ED、MT和ET的IC50值分别为1 620、33.9、116和68.9 nmol/L,均高于青蒿素(5.7 nmoYL,P＜0.05).结论 4种胆碱衍生物均有一定的体外抗恶性疟原虫活性,但活性低于青蒿素.4种衍生物中,ED对恶性疟原虫3D7株的抑制作用强.
关键词： 胆碱衍生物 恶性疟原虫3D7株 SYBR Green Ⅰ 青蒿素
