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拟低密度脂蛋白文献资料
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拟低密度脂蛋白脂质核心的制备及性质考察
目的 制备拟低密度脂蛋白纳米脂质载体(recombinant low density lipoprotein,rLDL)的脂质核心部分并考察其制剂学和生物学性质.方法 采用乳化-超声法制备脂质核心,以粒径大小为指标优化制备工艺及处方.在获得制剂学优处方基础上以细胞摄取率为指标,使用星点设计法优化生物学处方,并比较两种处方的制剂学性质.结果 所制备的脂质核心溶液每毫升中含胆固醇0.25 mg、胆固醇油酸酯6.00 mg、磷脂4.50 mg、三油酸甘油酯1.50 mg为较优的制剂学处方,其细胞摄取率约为21.22%;每毫升制剂中含胆固醇0.32 mg、胆固醇油酸酯7.80 mg、磷脂3.86 mg、三油酸甘油酯1.52 mg为较优的生物学处方,摄取率约为34.17%.制得的两种脂质核心粒径分别为(180±23)nm和(200±27)nm,4℃静置15d外观均无明显变化.结论 纳米脂质核心生物学优处方制备工艺简单、粒径小、稳定性好、细胞摄取率高.