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脑靶向脂质体配体维生素C-胆甾偶联物的设计合成及初步脑靶向评价
目的 合成一种新型的脑靶向脂质体配体——维生素C-胆甾偶联物,并初步评价其脑靶向性.方法 以胆固醇和维生素C为原料,经9步反应得到目标配体.利用薄膜分散法制备脑靶向多西紫杉醇脂质体,通过HPLC法测定给药后小鼠脑中的药物浓度.结果与结论 制备得到的配体经1H-NMR和MS谱确证.体内分布实验显示,该配体修饰的脂质体,其脑内多西紫杉醇的摄取率和峰浓度比分别是游离药物的2.51和4.38倍.本研究所设计并制备的维生素C-胆甾修饰脂质体是一种高效的脑靶向给药系统.
关键词: 脑靶向 脂质体配体 维生素C-胆甾偶联物 合成 给药系统 -
具有肾靶向性的三巯基葡萄糖-胆固醇偶联物脂质体配体的合成
目的 设计并合成一种新型的具有肾靶向性的三巯基葡萄糖-胆固醇偶联物脂质体配体.方法 以胆固醇与癸二醇的缩合产物为原料,与分支试剂四(ω-甲磺酰氧丙氧甲基)甲烷缩合成醚,再与1,2,3,4-四-O-乙酰基-1-巯基-吡喃葡萄糖在碘化钾和DIPEA的作用下成醚,后经甲醇钠溶液脱保护后得到目标配体.结果 成功制备了一个胆甾三巯基葡萄糖偶联物.结论 目标化合物经IR、1HNMR、MS确证.
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肾靶向脂质体配体巯基葡萄糖-胆甾偶联物的设计与合成
目的 设计并合成一种新型的肾靶向脂质体配体巯基葡萄糖-胆固醇偶联物.方法 胆固醇与对甲苯磺酰氯成酯后与癸二醇取代,甲磺酰氯磺酰化制得6-(5-胆甾烯-3-氧基)-1-甲烷磺酰氧基癸烷,再与1,2,3,4-四-O-乙酰基-1-巯基-吡喃葡萄糖成醚后由甲醇钠脱保护后得到目标配体.结果 成功合成一个胆甾巯基葡萄糖偶联物.结论 目标化合物已经IR、1HNMR、MS确证.
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脑靶向脂质体配体葡萄糖-胆甾偶联物的设计与合成
目的 合成具有酯水两性的脑靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物.方法 将胆固醇3位羟基与对甲苯磺酰氯成酯后,与乙二醇取代,并氧化制得2-(5-胆甾烯-3-β-氧基)-1-乙酸,再与1,2,3,4-四-0-三甲硅-β-D-吡喃葡萄糖在缩合剂DCC的作用下成酯,由三氟乙酸四氢呋喃溶液脱保护后得到目标配体.结果 合成了1个葡萄糖胆甾偶联物.结论 目标化合物以及重要中间体均经IR、1HNMR、MS等确证.