您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
对羟基苯乙酮衍生物文献资料
-
对羟基苯乙酮衍生物的合成及其调节血脂活性研究
目的 设计合成一系列对羟基苯乙酮衍生物,并测定其体内调节血脂活性.方法 α-溴代对羟基苯乙酮分子中的溴原子被不同亲核试剂取代得到目标化合物A1～ A4;α-溴代对羟基苯乙酮经Delepine反应、酰化反应得到目标化合物A5～ A8;化合物A5～ A7经氢氧化钠水解得到目标化合物A9～A11；1-叔丁氧基哌嗪与新戊酰氯缩合后,经三氟乙酸脱保护,再与α-溴代对羟基苯乙酮反应生成目标化合物A12.以对羟基苯乙酮、辛伐他汀、吉非罗齐为阳性对照药物,考察所合成化合物的调节血脂活性.结果与结论 共合成了12个化合物,其中8个化合物为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证.活性测试结果表明,化合物A5、A8的活性与阳性药相当,具有显著的同时降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的活性,并且具有一定的升高高密度脂蛋白胆固醇的作用.
