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4-取代苯并噁唑酮文献资料
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天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮衍生物的合成与活性研究
目的 设计合成天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮类衍生物,并对其抗炎活性、抗乙肝病毒活性进行初步的评价.方法 以2-氨基-间苯二酚为原料,与固体三光气缩合制得4-羟基-苯并噁唑酮,再与溴代糖经过糖苷化反应制得4-取代苯并噁唑酮糖苷类化合物;4-羟基-苯并噁唑酮与酰氯及磺酰氯反应制得4-取代苯并噁唑酮酯类化合物.采用二甲苯致小鼠耳肿胀法测定目标化合物的抗炎活性;采用MTT法测定抗乙肝病毒活性.结果 与结论共合成了10个目标化合物,其中9个化合物未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、1H-NMR谱确证;活性测试表明,化合物2d、4a、4b具有较好的抗炎活性,化合物2c具有一定的抗乙肝病毒活性.
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4-苯磺酰氧基-苯并噁唑酮衍生物的合成及其抗炎镇痛作用
目的 合成天然产物4-取代苯并噁唑酮衍生物并对其抗炎镇痛活性进行初步评价.方法 以2-氨基间苯二酚为原料,与三光气缩合制得4-羟基-苯并噁唑酮;以2-取代苯酚为起始物,经取代、重排、氧化反应得到取代苯磺酰氯,取代磺酰氯与4-羟基-苯并噁唑酮反应制得4-苯磺酰氧基-苯并噁唑酮酯类化合物.采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定目标化合物的抗炎及镇痛活性.结果与结论 共合成了11个目标化合物,其中10个化合物未见文献报道,目标化合物的结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证;活性实验结果显示,化合物5g具有一定的抗炎活性,化合物5a、5d、5j具有较好的镇痛活性.
