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富马酸泰诺福韦酯文献资料
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富马酸泰诺福韦酯合成工艺改进
目的 探寻简单易操作的富马酸泰诺福韦酯的合成工艺.方法 以(R)-1,2-丙二醇为起始原料,经过酯化和氮烃化、氧烃化、水解、成酯和成盐5步合成富马酸泰诺福韦酯.将亚磷酸二乙酯与多聚甲醛反应,然后用对甲苯磺酰氯进行酰化,制备甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯.结果 改进后的合成路线更短,反应条件温和,总收率达到27.1%.结论 改进后的工艺简单,易于操作.
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富马酸泰诺福韦酯新合成路线
对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究.以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氟甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙酯(5),化合物5与腺嘌呤缩合后再经脱酯反应得到关键中间体R-9-(2-膦酸甲氧基丙基)-腺嘌呤(3,泰诺福韦).化合物3经酯化、成盐得到终产物富马酸泰诺福韦酯.合成富马酸泰诺福韦酯的总收率为8.4%,其结构经MS、1H NMR和IR确证.
关键词： 核苷酸逆转录酶抑制剂 泰诺福韦 富马酸泰诺福韦酯 合成 新合成路线
