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RP-HPLC法测定苦参总碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱
苦参总碱是由豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的根中提取得到的总生物碱,主要包括苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱.具有抗心律失常、增加冠脉流量、保护心肌缺血、增加心肌收缩力、调血脂、抗肝炎、抗肿瘤、防止白细胞减少、抗辐射、抗过敏、镇痛平喘、祛痰等作用[1].目前上市的制剂有心律宁片(苦参总碱片),临床用作抗心律失常药.苦参总碱的测定方法多为酸碱回滴法.有报道薄层色谱法用于分析苦参总碱注射液中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱[2].也有报道采取高效液相色谱法测定苦参类生物碱,但没有使苦参总碱中3个主要成分同时实现良好分离[3,4].本实验建立了反相离子对高效液相色谱法,用于控制苦参总碱中3种生物碱,为以后药品标准修订提供参考.
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苦参类生物碱的研究概况
中药苦参(Sophoraflavescens Ait)为豆科槐属植物,药用其根,具有清热解毒,怯风燥湿,去虫止痒的功效,其主要成分为苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)等多种生物碱[1]和苦参醇(kurarinol)、苦参丁醇(kuraridinol)等多种黄酮类成分.
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两种苦参类生物碱制剂抑制HBV转基因小鼠HBV研究
目的:通过HBV转基因小鼠比较苦参素和肝炎灵注射液的抗HBV病毒作用.方法:30只 HBV转基因小鼠随机分生理盐水组,肝炎灵注射液组和苦参素注射液组,同种同龄非转基因小鼠为正常对照组;苦参素注射液组和肝炎灵注射液组分别按照82 2mg/kg·d和14 38mg/kg·d腹腔注射给药,生理盐水以及正常对照组以同体积生理盐水腹腔注射,共30d采用荧光定量PCR法检测治疗前后血清以及治疗后肝脏中的HBV-DNA含量,ELISA法检测治疗后肝组织中HBsAg以及HBeAg含量.结果:治疗前各组小鼠血清HBVDNA含量没有明显差别,治疗后备用药组小鼠血清HBVDNA含量较治疗前均有明显降低;治疗后,与模型对照组比较,苦参素注射液组血清HBVDNA显著下降,肝炎灵注射液有下降趋势,但是没有统计学差异;肝炎灵注射液与苦参素注射液组肝组织HBV-DNA均没有明显下降;正常组小鼠肝组织HBsAg和 HBeAg均为阴性,其他组小鼠肝组织均可检测到HBsAg和HBeAg不同程度的表达,其ELISA检测OD值显示两治疗组肝脏HBsAg以及HBeAg的表达均有所降低,对HBsAg抑制作用苦参素注射液组略胜于肝炎灵注射液组,对肝脏HBeAg的表达各治疗组之间比较没有显著性差异.结论:苦参素和肝炎灵注射液对HBV转基因小鼠HBV基因复制与抗原表达均具有一定的抑制的作用,苦参素注射液作用强度胜于肝炎灵注射液.
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苦参类生物碱的分析方法及药代动力学研究进展
苦参类生物碱主要有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱、氧化槐果碱等,它们广泛存在于豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.,苦豆子S.Alopecuroides L.及广豆根S.Subprostrata Chun et T.Chen中,具有抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、平喘、镇咳、杀菌等作用[1].近年来国内外在研究和使用苦参类生物碱的过程中,进一步发现了其多方面的药理活性和临床功能,是一类很有前途的药物.本文就苦参类生物碱含量测定方法及其药代动力学研究的进展作一综述.
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苦参类生物碱的研究进展和临床应用
苦参类生物碱是以苦参碱为代表的化学结构相似的一类生物碱.广泛存在于豆科植物苦参S.alopercuroides L.及广豆根S.subprostrata Chun et T.chen中.随着分离提纯技术的不断进步,在研究和使用苦参类生物碱的过程中,进一步发现了苦参碱多方面的药理活性和临床功.
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苦参类生物碱抗肿瘤的研究概况
苦参类生物碱广泛存在于豆科槐属植物苦参(Sophor a flavescens Ait)、苦豆子(S.alopecuroidesL.)及广豆根(S.subprostrata Chunet T,Chen)中.主要包括苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)、槐果碱(sophocarpine)、氧化槐果碱(oxysophocarpine)、槐定碱(sophoridine)、槐醇碱(sophoran01)等[1].此外,还存在△13-去氢槐定碱(△13-dehydrosophoridine)、△7-去氢槐胺碱(△7-dehydrosophoramine)、异槐胺碱(isosophoramine)、新槐胺碱(neosophramine)[2].均具有苦参碱为代表的骨架结构,即属于四环的喹嗪啶类(quinolizidine)化合物.在我国有丰富的资源,早在六十年代就有报道有抑瘤作用.随着对其研究的深入,发现苦参类生物碱在抗肿瘤方面有良好的药理活性,日益引起人们的重视和兴趣.本文就近年来苦参类生物碱治疗恶性肿瘤的研究进展作一综述,为深入研究作进一步探讨.