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维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯对宝藿苷Ⅰ抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响
目的 考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷Ⅰ抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响.方法 MTT法测定宝藿苷Ⅰ对MCF-7的细胞毒性,用荧光显微镜观察宝藿苷Ⅰ的细胞摄取,并采用HPLC法测定细胞内的宝藿苷Ⅰ的量.结果 在应用TPGS后,宝藿苷Ⅰ对MCF-7增殖的抑制作用增强,在宝藿苷Ⅰ低浓度的情况下作用更显著;当宝藿苷Ⅰ与TPGS质量比分别为1∶1、1∶2、1∶4时,在MCF-7细胞培养2h的摄取率分别为29.51%、38.12%、40.37%,与仅用宝藿苷Ⅰ相比分别提高了27.92%、65.24%、74.99%.结论 TPGS能够增加MCF-7对宝藿苷Ⅰ的细胞摄取,并增强其对MCF-7的细胞毒作用.
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维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯对Caco-2细胞模型转运宝藿苷Ⅰ的影响
目的 考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷Ⅰ在Caco-2细胞模型转运的影响.方法 采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的TPGS对宝藿苷Ⅰ细胞转运行为的影响,以超高压液相色谱(UPLC)法测定细胞样品溶液中宝藿苷Ⅰ的浓度,计算表观渗透系数(Papp).结果 在应用TPGS后,宝藿苷Ⅰ从细胞绒毛面供给侧(AP)→基底面外侧(BL)的跨膜转运量明显增高(P<0.05),外排比率显著下降(P<0.05).当宝藿苷Ⅰ与TPGS比例分别为1:1、1:3、1:9时,宝藿苷Ⅰ的外排比率分别为1.978 8、1.779 8、1.609 0,与仅用宝藿苷Ⅰ相比分别下降了73%、76%、78%.结论 在Caco-2细胞模型上,TPGS可显著促进宝藿苷Ⅰ的吸收.
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维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯在药物制剂中的应用
维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)作为一种重要的药用辅料,在药学领域应用广泛,可用于制备载体前体药物、胶束和固体分散体,修饰脂质体,并作为增溶剂、渗透促进剂、乳化剂、吸收促进剂等应用于制剂研究中.本文对TPGS的理化性质及其在药物制剂中应用的新进展进行概述,为合理利用TPGS提供参考.
关键词: 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 药用制剂 辅料 表面活性剂 -
新合成材料PLGA-STPGS制备的大黄素纳米粒诱导HepG2细胞凋亡
目的 合成高分子材料乙交酯丙交酯共聚物-琥珀酰基维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-STPGS),并以其为载体制备大黄素PLGA-STPGS纳米粒(EPTN),考察其体外诱导人肝癌细胞HepG2的凋亡效果.方法 用市售材料PLGA和TPGS为原料,采用酯化反应合成高分子材料PLGA-STPGS,并用红外光谱、氢核磁共振、凝胶渗透层析、差示扫描量热法分别对其进行表征;以PLGA-STPGS为载体,采用乳化溶剂挥发法制备EPTN和大黄素PLGA纳米粒(EPN)并测定二者的粒径、载药量和包封率;分别使用流式细胞仪检测Annexin V-FITC/PI试剂盒和荧光显微镜观察TUNEL试剂盒处理的HepG2细胞在体外与EPTN和EPN孵育24、72h后的凋亡效果.结果 成功合成高分子材料PLGA-STPGS,数均分子量和分散度分别为25347和1.42;24、72 h时EPTN和EPN诱导HepG2细胞的凋亡率分别为47.2%、62.4%和41.6%、52.1%;荧光显微镜观察到EPTN组比EPN组有更多呈绿色荧光的细胞核.结论 成功合成高分子材料PLGA-STPGS,以其为载体制备的EPTN能明显诱导HepG2细胞凋亡,而材料本身对细胞无明显毒性.
关键词: 大黄素 纳米粒 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 HepG2细胞 凋亡 -
维生素E及其衍生物维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯在医药行业中的应用
介绍了维生素E、维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯的性质、药理作用及其在医药行业中的应用.
关键词: 维生素E 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 衍生物 药用辅料 应用