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皂角刺化学成分及其抗肿瘤活性研究
目的 研究皂角刺(皂荚Gleditsia sinensis的干燥棘刺)的化学成分及抗肿瘤活性.方法 采用反复硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过MS、NMR等波谱数据鉴定其化学结构;采用MTT法测定化合物1~4、6对人肝腹水腺癌细胞SK-HEP-1的细胞毒活性.结果 从皂角刺醋酸乙酯部位分离得到12个化合物,分别鉴定为2-氨基咪唑(1)、2,3-dihydro-5-(2-formylvinyl)-7-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-benzofuranmethanol (2)、E-肉桂酸(3)、3-O-反式阿魏酰基奎宁酸(4)、反式咖啡酸(5)、4-hydroxy-3-methoxybenzamide(6)、threo-guaiacylglycerol-β-coniferyl aldehyde ether (7)、5,7-二羟基色原酮(8)、香草酸(9)、原儿茶酸(10)、3-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(11)、3-O-咖啡酰奎宁酸乙酯(12).化合物1对SK-HEP-1细胞的IC50值为34.47 μg/mL.结论 除化合物5外,其余化合物均首次从皂荚属植物中分离得到;化合物1对SK-HEP-1细胞具有明显细胞毒活性.
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2-氨基咪唑硫酸盐的制备
目的:合成2-氨基咪唑硫酸盐.方法:以氨基乙醛缩甲醇制备的N-(2,2-二甲氧基乙基)胍硫酸盐经盐酸催化环合制得2-氨基咪唑硫酸盐.结果:产物结构经1HNMR确证;熔点与文献一致;收率70%~81 5%.结论:该法成本低,反应条件温和,收率高,易于生产.
关键词: 2-氨基咪唑 氨基乙醛缩甲醇 N-(2 2-二甲氧基乙基)胍 合成