首页 > 文献资料
-
苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研究
氨氯地平是长效二氢吡啶类降压药物,该化合物有左旋和右旋两种同型异构体,左旋体钙拮抗活性是右旋体的近1000倍,是消旋体的2倍,理论上表明左旋氨氯地平剂量是消旋体的1/2时,即可有相同的降压疗效,同时副作用减少.
-
4-(2-呋喃基)-2-氧代四氢嘧啶-5-羧酸酯的合成及其钙拮抗活性
利用Biginelli反应合成了10个4-(2-呋喃基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸酯,并利用熔点、质谱、红外光谱和核磁共振氢谱进行表征,其中9个为未见文献报道的新化合物,并对部分化合物进行了钙拮抗活性筛选.药理实验结果表明,这些化合物具有一定的钙拮抗活性.
-
左旋氨氯地平治疗老年轻中度高血压病的临床观察
氨氯地平(AML)是含等量左旋体和右旋体的消旋体,已知其左旋体的钙拮抗活性是右旋体的784~1000倍,是消旋体的2倍[1].AML抗高血压的药效学性质实际是左旋氨氯地平(Levamlodipine,L-AML)的药效学性质,L-AML的半量可与全量AML有相同的降压疗效.为验证此点,我们于1998年3月至2001年12月对L-AML与AML进行了临床对照观察.
-
苯磺酸左旋氨氯地平口崩片的制备及质量控制
美国辉瑞公司的氨氯地平(1)于1993年在我国上市,主要用作抗高血压药物.1左旋体[(-)-1]的钙拮抗活性是右旋体的1000倍,是消旋体[(±)-1]的2倍.苯磺酸(-)-1可用作抗心绞痛药,对冠脉痉挛性心绞痛也有效[1,2].
-
哌嗪取代二氢吡啶新衍生物的合成及其钙拮抗活性研究
设计并合成了5个哌嗪取代二氢吡啶新衍生物,并用45Ca跨膜内流动测定方法研究了目标物对大鼠主动脉电压依赖性钙离子通道(PDC)Ca2+内流的影响.结果显示5个化合物对PDC的阻滞作用强于阳性对照物硝苯吡啶,表明它们均具有较强的钙拮抗活性,值得进一步进行药理研究.