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依诺格雷文献资料
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新的P2Y12抑制剂在冠状动脉疾病中的应用
在新的P2Y12受体拮抗剂中,普拉格雷对于糖尿病、ST段抬高型心肌梗死、冠状动脉支架、近期心血管事件的抗栓治疗方面优于氯吡格雷;对于ST段抬高型心肌梗死和非ST段抬高型心肌梗死患者预防主要心血管事件的有效性和安全性方面,替卡格雷均优于氯吡格雷;依诺格雷是一种直接作用、可逆性的P2Y12抑制剂,较氯吡格雷有更好的抗血栓作用,且出血发生率同安慰剂.
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依诺格雷的合成工艺研究
目的 研究依诺格雷的合成工艺.方法 以3,4-二氟苯胺为起始原料,经取代、环合、氧化、成酯、环合、脱保护、取代等8步反应制得关键中间体3-(4-氨基苯基)-6-氟-7-甲氨基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮(13);以2-氯噻吩为原料,经取代和两步氨解制得中间体5-氯噻吩-2-磺酰胺基甲酸乙酯(4);中间体13与中间体4经氨解反应制得目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS等确证.总收率达19.6%(以3,4-二氟苯胺计).与文献报道的工艺比较,该路线操作简便、条件温和、反应时间缩短,有利于工业化生产.