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(±)耳壳藻内酯-1文献资料
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耳壳藻内酯及其中间产物药理作用的研究
目的研究合成耳壳藻内酯及其中间产物抗癌和抗菌活性效应,探讨化学合成高效海洋药物前导化合物的可能途径.方法采用MTT比色法体外分析合成化合物对LLC肺癌和H22肝癌细胞毒作用;小鼠肉瘤S180体内移植,观察合成化合物体内抑瘤率作用.通过试管倍比稀释法测定合成化合物低抑菌浓度(MIC),评价其体外抗菌活性.结果(±)耳壳藻内酯-1体外均具有一定的肿瘤细胞杀灭作用,IC50为5.5～9.4μg·mL-1,其体内抑瘤率明显大于中间合成物(±)酮基内酯-5.(±)酮基内酯-5对革兰阳性球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌具有较明显的抗菌作用,MIC为3.75μg·mL-1.而对革兰阴性大肠杆菌抗菌作用较弱,对绿脓杆菌无抗菌作用.结论化学合成耳壳藻内酯有望成为新型的抗癌和抗感染药物,对这些活性成分的研究为今后海洋药用资源的开发和新药的研究提供一个新的方向.
关键词： (±)耳壳藻内酯-1 (±)酮基内酯-5 抗肿瘤作用 抗菌作用 -
耳壳藻内酯对肿瘤细胞的凋亡作用及其机制的研究
目的:研究合成耳壳藻内酯诱导细胞凋亡作用及其作用机制,探讨化学合成高效海洋药物前导化合物的可能途径.方法:Western blot检测细胞周期调控因子及细胞凋亡相关蛋白的表达;通过流式细胞仪流式细胞术检测细胞周期变化;琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡.结果:(±)耳壳藻内酯-1能够显著抑制Bc1-2蛋白的表达,对突变体P53蛋白表达无显著影响.经(±)耳壳藻内酯-1处理细胞G0/G1期细胞数显著增加,且有量效依赖关系.(±)耳壳藻内酯-1经体内给药,S180肿瘤细胞显示有DNA梯状分布.结论:(±)耳壳藻内酯-1能够阻滞细胞周期的进程,启动细胞自身的调控蛋白的表达,诱导细胞调亡,从而达到抗肿瘤的作用.
关键词： (±)耳壳藻内酯-1 细胞周期 Bc1-2 P53 细胞凋亡
