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石杉碱甲在不同种属皮肤的体外渗透动力学
目的 比较石杉碱甲(Hup-A)在小鼠、犬与人离体皮肤的渗透动力学,为Hup-A透皮吸收贴片的处方设计及其药效学、药动学的研究提供依据.方法 采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透试验,HPLC法检测渗透液中Hup-A的浓度,比较Hup-A在不同种属皮肤的渗透动力学.结果 Hup-A在小鼠皮肤渗透速度快,渗透速率大,在3 h就达峰值.在犬与人离体皮肤,Hup-A的渗透动力学曲线相近,渗透速率无统计学差异(P＞0.05).Hup-A在12～24 h达大速率后,于84 h内维持一个较为平稳的渗透速率.结论 以小鼠为对象的药效学试验应根据小鼠皮肤的渗透动力学参数设计实验方案,犬用于Hup-A透皮吸收制剂药动学研究是较为理想的选择,犬皮肤还可代替人皮肤作为Hup-A透皮贴片前期处方筛选.
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基于主成分分析的金黄凝胶体外透皮吸收研究
目的 综合评价剂型改进后的金黄凝胶的体外透皮吸收效果,为金黄凝胶新药开发提供体外渗透动力学方面的实验依据.方法 以离体大鼠背部皮肤为体外模型,采用改良的Franz扩散池进行透皮吸收试验,首先建立金黄凝胶和金黄油膏接收液及皮肤滞留样品的HPLC指纹图谱,并对指纹图谱原始数据进行主成分分析(PCA);其次确定金黄凝胶与金黄油膏共有的药物组分峰,求出各共有峰的面积,应用PCA法求得PCA载荷图;后以复方中透皮吸收效果较好的芍药苷为代表,对体外渗透动力学进行考察.结果 金黄凝胶药物组分的整体体外透皮吸收效果优于金黄油膏,芍药苷的体外透皮吸收符合零级动力学过程,且金黄凝胶中芍药苷的累积透过量、透皮速率及皮肤滞留量均高于金黄油膏.结论 改进剂型后的金黄凝胶整体体外透皮吸收效果更好.PCA法是研究中药经皮给药制剂体外透皮吸收实验的有效手段.
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α细辛醚凝胶帖剂的体外大鼠皮肤渗透动力学
目的 研究α细辛醚凝胶贴剂的大鼠体外渗透动力学.方法 取大鼠离体腹部皮肤,进行体外经皮渗透试验,根据实验结果作渗透曲线.结果 透皮速率为63.43μg·cm-2·h-1,时滞(tlag)为7.85h,表观扩散系数(Dm)为9.81×10-4mm2·h-1.结论 α细辛醚凝胶贴剂经大鼠皮渗透过程属于零级动力学过程.
