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叶酸修饰麦角甾酮脂质体的制备及体外评价和药动学研究
目的 研究叶酸修饰的麦角甾-4,6,8,22-四烯-3-酮脂质体的制备工艺,考察其体外释放行为、对肿瘤细胞的毒性和靶向性,并进行体内药动学研究.方法 采用薄膜分散-超声法制备了叶酸偶联麦角甾酮脂质体;用透射电镜、粒径分析仪和高效液相色谱法(HPLC)对其进行表征;以动态透析法测定其体外释药特性及血浆对释放行为的影响;四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察叶酸偶联麦角甾酮脂质体对宫颈癌细胞(HeLa)的体外毒性作用,并结合肿瘤细胞摄取实验考察其经叶酸受体介导的靶向性;HPLC测定灌胃后大鼠血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数,并进行统计分析.结果 叶酸偶联麦角甾酮脂质体形态呈球形,粒径分布窄,均匀圆整,平均粒径为112 nm,药物包封率达73％;体外释放介质中,药物释放曲线符合Higuchi方程,具有长效缓释性能;在与HeLa的相互作用中,麦角甾-4,6,8,22-四烯-3-酮、麦角甾酮脂质体、叶酸偶联麦角甾酮脂质体的IC50值分别为10,14,5μg·mL-1;脂质体剂型显著增加了麦角甾-4,6,8,22-四烯-3-酮的AUC,延长了其在血液循环中的时间.结论 叶酸作为导向分子提高了叶酸偶联麦角甾酮脂质体的靶向性,使叶酸偶联麦角甾酮脂质体主动靶向作用于宫颈癌细胞(HeLa),降低了给药浓度,制成叶酸偶联麦角甾酮脂质体显著提高了麦角甾-4,6,8,22-四烯-3-酮的生物利用度,可望用于肿瘤的靶向治疗.
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桦褐孔菌三萜类化学成分研究
目的 研究桦褐孔菌Inonotus obliquus子实体的化学成分.方法 采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析对化合物结构进行鉴定.结果 从桦褐孔菌子实体95％乙醇提取物中分离得到13个三萜化合物和2个甾醇化合物,分别鉴定为3-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(1)、羊毛甾醇(2)、3β-羟基-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(3)、白桦脂醇(4)、桦褐孔菌醇(5)、栓菌酸(6)、3β,21-二羟基-羊毛甾-8,24-二烯(7)、齐墩果酸(8)、乌苏酸(9)、白桦脂酸(10)、桦褐孔菌素A (11)、桦褐孔菌萜D(12)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(13)、麦角甾醇(14)、麦角甾烷-4,6,8,22-四烯-3-酮(15).结论 化合物1为1个新的三萜化合物,命名为桦褐孔菌素D;化合物9、13、15为首次从桦褐孔菌子实体中分离得到.
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猪苓药材的质量评价标准研究
目的 进行猪苓质量标准研究,解决猪苓药材评价标准不规范、质量差异大、栽培猪苓得不到合理应用和野生资源濒危问题.方法 采用高效液相色谱法进行麦角甾醇、麦角甾-4-6,8(14),22-四烯-3-酮定量测定,结合多糖的紫外分光光度法的测定,建立以猪苓3种化学成分为指标的质量评价标准.结果 采用猪苓3种化学成分为指标的质量评价方法 ,考察了不同地区猪苓商品药材、栽培和野生猪苓的质量·提出了猪苓资源合理应用的建议.结论 采用麦角甾醇、麦角甾-4,6.8(14),22-四烯-3-酮和多糖3种成分为指标的质量评价方法 ,可以系统、全面地对不同来源的猪苓进行质量控制,为规范猪苓药材质量评价标准,提高栽培猪苓药材质量,保护野生资源提供科学方法 .
