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聚乙烯醇微球的制备与研究
目的:制备聚乙烯醇微球,用于静脉注射靶向给药研究.方法:通过将溶有戊二醛的乙醚加入到以聚乙烯醇水溶液为水相、正庚烷为油相的乳液中作为交联剂,将微量浓盐酸滴加到乳液中作为催化剂,乳化聚合制备出聚乙烯醇微球,并考察了聚乙烯醇溶液浓度、搅拌速度及油水相比例等对微球粒径及形貌的影响.结果:在聚乙烯醇浓度为5.0%,搅拌速度为14000r·min-1条件下,制备的微球平均粒径为1.9μm.且聚乙烯醇浓度越高,微球平均粒径越大,单分散性越差;搅拌速度越高,微球平均粒径越小,单分散性越好.结论:通过调整聚乙烯醇浓度和搅拌速度,可以得到1～15μm范围内不同平均粒径的微球.
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紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备研究
目的 评价紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(PTX-PBCA-NPs)的不同制备工艺对紫杉醇的包封率和载药量的影响,优选PTX-PBCA-NPs的制备工艺.方法 以包封率和载药量为主要评价指标,分别采用界面缩聚法和乳化聚合法制备PTX-PBCA-NPs,进行对比研究.用正交设计优选处方.结果 界面缩聚法、乳化聚合法制备的PTX-PBCA-NPs的包封率范围均在94.39%～9.23%(n=3)之间,界面缩聚法制备的PIX-PBCA-NP的载药量可达(1.07±0.03)%(n=3),而乳化聚合法制备的PTX-PBCA-NP的载药量可达(0.86:±0.01)%(n=3).用正交试验优选出佳工艺条件,PTX-PBCA-NPs载药量为0.80%,包封率为95.71%,粒径为235.6nm.结论 两种制备方法制备出来的PTX-PBCA-NPs的包封率符合药典要求.经比较研究,界面缩聚法可能是提高PTX-PBCA-NPs载药量较好的一种制备方法(P<0.05).
