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口服结肠定位释药系统研究新进展
口服结肠定位释药系统因能提高局部给药浓度、降低用药剂量、减少不良反应等优点而备受研究者关注.本文从口服结肠定位系统的设计原理、分类以及体内外评价方法等方面进行综述,为口服结肠定位释药系统的开发和利用提供理论依据.
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口服结肠定位释药系统的研究进展
目的综述近年口服结肠定位释药系统的研究进展和体内外评价方法.方法根据近期国内外文献报道介绍口服结肠定位释药系统的新研究进展.结果与结论口服结肠定位释药系统具有广阔的发展前景.
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口服定位释药系统
本文对控制释药部位的药物传输系统--口服定位释药系统进行了综述.口服定位释药系统主要分为胃内滞留型和结肠定位释药系统两类.胃内滞留型释药系统包括胃内漂浮型、胃内膨胀型和胃壁粘附型等.结肠定位释药系统包括时控型、pH敏感型、酶解型、以及结肠靶向生物粘附系统.
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地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的大鼠体内释药探讨
目的研究地塞米松羧甲基魔芋胶小丸体内释药情况,评价其结肠定位释药特性.方法 以地塞米松羧甲基纤维素钠混悬液为对照,将地塞米松羧甲基魔芋胶小丸大鼠灌胃给药(以地塞米松量计,给药剂量为10 mg/kg),采用HPLC法测定大鼠体内血药浓度经时变化和粪便排泄物中药物量经时变化,计算制剂在结肠内容物的相对靶向释药指数.结果 与对照组相比,小丸组血药浓度存在1 h时滞,Tmax由4 h延至8 h,Cmax由(6.46±0.92) mg/L明显降低为(1.33±0.36) mg/L,P＜0.01;AUC0→24由(70.72±9.62) mg·L-1·h-1明显降低为(15.82±4.01) mg·L-1·h-1,P＜0.01;粪便中排泄药物量由(29.20±5.77) μg明显提高为(198.2±38.07) μg,P＜0.01;小丸组在大鼠结肠内容物的药物相对靶向释药指数为30.34.结论 地塞米松羧甲基魔芋胶小丸具有结肠定位释药特性.
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结肠定位释药系统的研究进展
对结肠定位释药系统(CDDS)的分类,理论依据,辅料应用,制备方法及体内外评价方法等相关研究进展作一综述.在查阅大量国内外文献基础上,进行归纳总结,得出新近研究进展.结肠定位释药系统主要分为酶降解型、pH依赖型、时间依赖型、压力控制型释药系统及2种释药机制联合应用型等;多糖等辅料现多联合使用或对其进行结构修饰以提高结肠定位释药性;除片剂外,微粒、微丸、微球、微囊及纳米制剂的研制成为热点.以结肠部位的生理特征为基础的结肠定位释药系统在结肠及全身疾病的治疗中发挥巨大优势,受到广泛关注.
