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环孢素A眼用pH敏感型乳剂凝胶的角膜滞留性及药效学
目的:制备环孢素A眼用pH敏感型乳剂凝胶并研究其角膜滞留性及药效学.方法:以家兔为模型动物,环孢素A眼用乳剂为对照组,利用γ-闪烁扫描技术考察环孢素A眼用pH敏感型乳剂凝胶的眼部滞留性;并建立干眼症模型,以泪液分泌实验(schirmer Ⅰ test,SIT)和角膜荧光素染色(fluorescence integral,FI)值为指标,结合外观评价,考察环孢素A眼用pH敏感型乳剂凝胶治疗干眼症的效果.结果:环孢素A眼用pH敏感型乳剂凝胶与对照组相比,显著延长在角膜的滞留时间;利用SPSS 19.0统计分析软件显示:实验组与阳性对照组在增加SIT值方面有极显著性差异(P＜0.0l),在降低FI值方面有显著性差异(P＜0.05).结论:环孢素A眼用pH敏感型乳剂凝胶显著延长在角膜的滞留时间,对干眼病的治疗起效更快,治疗效果更好.
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N-三甲基壳聚糖包覆司帕沙星纳米脂质体离体角膜滞留性及刺激性研究
目的:对N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆司帕沙星(SL)纳米脂质体的角膜滞留性及兔眼刺激性进行考察.方法:采用悬挂泡技术和束缚泡技术,对TMC包覆SL纳米脂质体、SL纳米脂质体及SL滴眼液在兔离体眼球表面的接触角及解吸附动力学进行研究;以Draize评分法评价3种SL制剂多次给药后对兔眼的刺激性.结果:离体角膜表面接触角的大小顺序为:SL滴眼液＞ SL纳米脂质体＞TMC包覆SL纳米脂质体,与SL滴眼液相比,两种SL纳米脂质体的解吸时间明显延长,且以TMC包覆的SL纳米脂质体解析时间长.3种SL制剂在多次给药后,对兔眼无明显的刺激性.结论:与普通滴眼液相比,SL纳米脂质体具有较好的角膜滞留性,TMC包覆后,滞留性进一步增强,并具有较好的安全性,值得进一步开发研究.
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维生素A棕榈酸酯阳离子脂质体原位凝胶的制备及其兔角膜滞留性考察
目的:以维生素A棕榈酸酯(VAP)为主药,制备阳离子脂质体原位凝胶,并对其兔角膜滞留性进行考察.方法:采用薄膜分散法制备VAP脂质体(VAPL),并用不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣制备VAP阳离子脂质体(TMC-VAPL),再以泊洛沙姆407为基质,制备VAP阳离子脂质体原位凝胶(TMC-VAPL-ISG).采用荧光示踪法对其兔角膜的滞留时间进行考察.结果:透射电镜显示VAP脂质体粒径分布均匀,未包衣时平均粒径为(62.98±0.078) nm,Zeta电位为(-11.2±0.57) mV,平均包封率为(70.62±0.66)%(n=3)；TMC包表后,脂质体粒径明显增大(P＜0.05),平均包封率为(69.49±0.79)%,随着TMC季铵化程度的增大,Zeta电位显著增大(P＜0.05).与未包衣和包衣的VAPL相比,TMC-VAPLISG兔角膜的滞留时间延长2倍,且随着TMC季铵化程度的提高,滞留效果逐渐增强(P＜0.05).结论:TMC-VAPL-ISG具有阳离子脂质体和原位凝胶的优势,能明显延长兔角膜滞留时间.
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难溶性药物美洛昔康脂质体温敏凝胶眼用制剂的研究
目的 制备美洛昔康脂质体温敏型眼用凝胶剂,考察其包封率、胶凝性质、离体角膜透过性和眼部刺激性.方法 采用薄膜旋蒸法制备美洛昔康脂质体,并对其包封率和理化性质等进行了测定;将美洛昔康脂质体制备成温敏型眼用凝胶制剂,通过搅拌子法,考察了其胶凝行为;采用活体成像系统对比了制剂的角膜滞留特性;采用卧式扩散池,考察了其离体角膜透过性;多次给药后裂隙灯显微镜观察角膜组织考察了其眼部刺激性.结果 美洛昔康脂质体包封率可达(77.9±3.10)％,zeta电位为+(35.1±3.62) mV,平均粒径为141.9 nm.美洛昔康脂质体凝胶的胶凝温度为31.7℃.活体成像实验结果显示原位凝胶延长了药物的眼部滞留时间.离体角膜透过结果为美洛昔康脂质体凝胶的透过速率优.眼部刺激性实验多次给药后,观察日本大耳白兔眼角膜无浑浊,虹膜和结膜未见红肿、充血、肿胀等异常现象,提示多次给药对兔眼角膜无刺激.结论 采用薄膜旋蒸法制备的美洛昔康脂质体有较高的包封率,且美洛昔康脂质体温敏型眼用制剂在眼部温度下可自发形成凝胶,延长眼部滞留时间,无眼部刺激性.
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TMC60包衣的维生素A阳离子脂质体眼球滞留性及刺激性研究
目的 以维生素A棕榈酸酯(VAP)为主药,制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的阳离子脂质体,对其角膜滞留性及刺激性进行研究.方法 采用薄膜分散法制备TMC60(季胺化程度为60%)包衣的VAP脂质体(VAPL),即TMC-VAPL;采用悬挂泡技术和束缚泡技术进行离体眼球表面接触角及解吸附动力学研究;Draize评分法结合组织学检查,评价其对兔角膜的刺激性.结果 VAPL粒径分布均匀,TMC60包衣后荷正电性;与未包衣的VAPL相比,TMC-VAPL在角膜表面接触角明显降低,解吸时间明显延长;对兔角膜无刺激性.结论 TMC-VAPL具有阳离子脂质体的优势,可延长角膜滞留时间,并具有良好的生物相容性,值得进一步研究.
