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吸收促进剂对三七总皂苷小肠吸收的影响
目的:研究三七总皂苷(panax notoginseng saponins,PNS)的小肠吸收动力学及吸收促进剂对PNS在小肠吸收速率和表观渗透系数的影响.方法:以紫外分光光度法、高效液相色谱法分别测定酚红和PNS的质量浓度,采用大鼠在体肠灌注实验考察吸收过程.结果:当药物质量浓度为40.084～400.840μg·mL<'-1>时,大鼠小肠吸收速率常数和表观渗透系数无显著性差异(P>0.05);部分吸收促进剂能提高PNS在小肠的吸收水平,促吸收强弱顺序为:冰片>卡波姆>聚山梨酯-80,牛胆盐促吸收效果不明显,壳聚糖在一定程度上会延缓PNS的吸收.结论:PNS在大鼠小肠吸收较差,部分吸收促进剂对其吸收有一定的促进作用.
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三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的大鼠在体肠吸收动力学研究
目的研究三七皂苷R1和人参皂苷Rg1在大鼠胃肠道的吸收动力学,并考察不同的药物浓度和常用的吸收促进剂对其吸收速率的影响.方法进行大鼠在体肠循环实验,研究三七皂苷R1和人参皂苷Rg1在胃肠道的吸收情况,并分别考察十二烷基硫酸钠、卡波姆和冰片对吸收的促进作用.结果三七皂苷R1在胃、十二指肠、空肠、回肠的吸收速率分别为0.056,0.114,0.076,0.085 h-1,人参皂苷Rg1则为0.052,0.121,0.065,0.055 h-1;三七皂苷R1在低、中、高3个浓度下的吸收速率分别为0.122,0.095,0.090 h-1,人参皂苷Rg1则为0.117,0.113,0.109h-1;对不同种类和不同浓度的十二烷基硫酸钠、卡波姆和冰片的促吸收结果进行统计学检验,结果卡波姆和冰片能显著提高肠吸收速率,而十二烷基硫酸钠则没有作用.结论三七皂苷R1和人参皂苷Rg1在小肠上段吸收速率较大,而在胃中吸收速率较小;其吸收速率随着浓度的增加而逐渐减小,药物在小肠中的吸收不呈现一级动力学过程,吸收机制除了被动扩散以外,可能还有易化扩散和主动转运;卡波姆和冰片对它们在小肠的吸收有显著促进作用.
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粗叶悬钩子总生物碱的大鼠在体肠吸收研究
[目的]研究粗叶悬钩子(rubus alceaefolius poir,RAP)中生物碱类化合物在大鼠各肠段的吸收动力学特征.[方法]采用大鼠在体肠吸收模型,通过紫外分光光度法测定粗叶悬钩子总生物碱的含量及高效液相色谱法比较灌流前后化学成分差异,研究大鼠各肠段的吸收特性.[结果]粗叶悬钩子总生物碱在十二指肠、空肠、回肠和结肠中药物的吸收百分率(％)分别为(3.02±0.25)、(3.42±0.62)、(3.22±0.91)和(2.91±0.92).[结论]粗叶悬钩子在小肠上段吸收良好,总生物碱中多种成分在肠段可能发生代谢转化.
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白藜芦醇衍生物大鼠在体肠吸收特性研究
目的:研究白藜芦醇衍生物[(E)-3,5,4'-三甲氧基-1,2-二苯乙烯(BTM-0512)]在大鼠肠道的吸收特性.方法:采用大鼠在体肠循环实验,考察不同的药物浓度、肠段及胆汁对吸收参数的影响.BTM-0512在大鼠肠循环液中的药物浓度采用HPLC法测定;循环液中酚红浓度采用UV法测定.结果:在肠道正常pH情况下,低、中、高3个浓度的BTM-0512的吸收速率常数(Ka)分别为0.6290,0.5329(扎胆管),0.5330(未扎胆管),0.6791 h-1,表明不同浓度BTM-0512在肠道的吸收速率常数相近,且胆汁对BTM-0512肠道吸收没有影响(P>0.05);在十二指肠、空肠、回肠,结肠的吸收速率常数分别为0.9492,0.5216,0.3835,0.1185 h-1,统计结果显示,不同肠段间吸收有明显差异(P<0.05).结论:BTM-0512在肠道内是以被动扩散的方式被吸收,呈现一级动力学过程.因BTM-0512在整肠段均有吸收,剂型设计时可考虑肠溶制剂.
