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盐酸左旋沙丁胺醇治疗轻、中度支气管哮喘的随机双盲对照多中心临床研究
目的 评价盐酸左旋沙丁胺醇(β2受体激动剂,治疗支气管哮喘药)治疗轻、中度支气管哮喘的有效性和安全性.方法 用随机、双盲、对照临床研究,122例轻、中度支气管哮喘患者随机分为2组,试验组口服盐酸左旋沙丁胺醇片1.15 mg,对照组口服硫酸沙丁胺醇2 mg,每日3次,疗程(14±2)天.结果 与治疗前相比,试验组的第1秒用力呼气容积占预计值(FEV1%)、第1秒用力呼气容积值(FEV1)和第1秒用力呼气容积与用力肺活量的比值(FEV1/FVC)均有明显升高,具有显著的统计学差异(P≤0.05);对照组治疗前后无明显变化.试验组与对照组的不良反应发生率分别为12.5%和15.3%,2组间比较无显著性差异.结论 治疗轻中、度支气管哮喘2组具有相同的临床疗效和安全性;但试验组在肺功能改善方面明显优于对照组.
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左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片的制备
目的:制备左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片.方法:以缓释片的体外释放速率等为指标,分别考察了HPMC的黏度、用量、粒径、以及不同填充剂、衣膜厚度与致孔剂用量对药物释放的影响.通过正交实验,筛选左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片的处方组成.结果:筛选得到优化处方及工艺为:HPMC(K100M)用量为60%.压制得凝胶骨架片,包衣,乙基纤维素水分散体增重5%,致孔剂HPMC-E5用量3%,即得凝胶骨架包衣片.其体外释药行为较理想,符合一级释药模型.结论:所筛选的左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片处方工艺稳定可行.
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盐酸左旋沙丁胺醇的HPLC测定
目的建立了HPLC测定盐酸左旋沙丁胺醇含量及有关物质的方法.方法采用Chirex(S)-ICA and(R)NEA New Column手性柱,以正己烷-二氯甲烷-甲醇-三氟乙酸(240:140:20:1)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为278 nm.结果盐酸左旋沙丁胺醇与杂质分离良好,在0.004～0.8 mg·mL-1范围内峰面积与进样浓度呈良好线性关系(r=0.999 8),日内、日间RSD均小于1.5%,低检测量为0.8ng,低定量限为2.5ng.结论该法精密、准确,可用于盐酸左旋沙丁胺醇含量及有关物质的测定.
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盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片的研制
目的:研制盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片.方法:采用正交设计法对盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片处方进行筛选.结果:确定佳处方为:微晶纤维素和低取代羟丙甲纤维素佳配比为4:1的混合物用量为40%,交联聚乙烯吡咯烷酮用量10%,阿斯巴甜用量4%,柠檬酸用量6%.结论:盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片能快速崩解,且释放迅速,口感舒适.
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固化条件对膜控型缓释微丸释药性能的影响
以盐酸左旋沙丁胺醇为模型药物,丙烯酸树脂水分散体Eudragit NE30D为包衣材料,采用流化床包衣法制备缓释微丸.以释放度和释药性能稳定性为评价指标,考察了不同固化条件对微丸的影响.结果表明,提高固化温度和加湿固化均有助于促进衣膜愈合.60℃固化12h和60℃、相对湿度(RH) 75％固化6h所得微丸的体外释药均符合设计要求.上述两种固化条件下所得微丸在常温贮存条件下的释药稳定性良好,在较激烈贮存条件下的释药性能则大多发生显著变化,仅后一条件固化微丸敞开于25℃、RH 60％环境中释药性能基本稳定.
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手性高效液相色谱法测定盐酸左旋沙丁胺醇缓释片含量及其右旋体
目的:建立手性高效液相色谱法测定盐酸左旋沙丁胺醇缓释片的含量及右旋异构体.方法:采用Chirex(S)-ICA和(R)-NEA手性柱,以正己烷-二氯甲烷-甲醇-三氟醋酸(240:140:20:1)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为278 nm.结果:盐酸左旋沙丁胺醇与其右旋体分离度良好,在0.061 68～0.616 8 g·L-1范围内与峰面积线性关系良好,(r=0.999 1),平均回收率为99.6%;低检测限为12ng.结论:所建立的方法可用于该制剂的质量控制.
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HPLC法测定盐酸左旋沙丁胺醇缓释胶囊的有关物质
目的 测定盐酸左旋沙丁胺醇缓释胶囊的有关物质.方法 采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC法),色谱柱为Kromasil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠9.77 g,加水溶解并稀释至1 000 mL,用磷酸调节pH值至3.10±0.05)(体积比20:80)为流动相,检测波长为224 nm,流速1.0 mL·min-1.结果 各杂质峰分离良好,左旋沙丁胺醇的低检测限为14 ng.结论 本法可用于盐酸左旋沙丁胺醇缓释胶囊中有关物质的检测.
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盐酸左旋沙丁胺醇缓释片释放度测定方法的研究
目的 研究自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片的体外释放度.方法 采用<中国药典>附录XC第三法,pH 1.2的盐酸缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,转速50 r·min-1,累计释药量检测方法为高效液相色谱法.结果 平均回收率100.8%,RSD=0.32%,3批产品在2、4、8 h的平均累积释药量分别为44.87%、67.57%和84.72%,药物释放符合Weibull方程模型.结论 自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片有较好的释药性能,本文建立的释放度测定方法可作为该制剂的质控方法.
