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吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯文献资料
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吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的代谢物5-氟尿嘧啶在大鼠体内组织分布和排泄
采用高效液相色谱法对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯(indomethacin 5-fluorouracil-1-ylmethyl ester,IFM)的代谢物5-氟尿嘧啶在大鼠体内的分布和排泄进行研究.生物样品经液-液萃取后,以甲醇-水-36%乙酸(3∶ 96.9∶ 0.1,v/v)或甲醇-水-36%乙酸(10∶ 89.9∶ 0.1,v/v)为流动相,使用DiamonsilTM C18色谱柱进行分离,检测波长为260 nm.大鼠灌胃IFM 100 mg·kg-1后, 5-氟尿嘧啶在胃、小肠、肝组织中浓度较高,其他组织和血浆中较低.5-氟尿嘧啶从尿液(0～24 h)、粪便(0～48 h)中排泄量分别占给药总量的0.006 5%和0.063%.该方法准确、专属性强,适用于IFM代谢物5-氟尿嘧啶的临床前药代动力学研究.
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吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的合成及抗肿瘤活性
目的 合成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯,并对其体内外抗肿瘤活性进行评价.方法 以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛为主要原料,经2步反应合成目标化合物.应用Hela、HT1080、kB、Heps及Bel-7 402等5种肿瘤细胞系对吲哚美辛5～氟尿嘧啶甲酯体外抗肿瘤活性进行评价;选用小鼠肉瘤S180瘤株、肝癌H22瘤株和Lewis肺癌实体瘤3种瘤株为指标,对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体内抑瘤活性进行考察.结果 经熔点测定及1H-NMR、MS及IR确证目标产物结构,产品收率为66%;吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体外抗肿瘤作用很弱,但对于小鼠S180、H22及Lewis 3种实体瘤的抑制作用与5-氟尿嘧啶相近.结论 吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯为5-氟尿嘧啶的前体药物.
