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羟基喜树碱液体栓塞剂的制备及体外栓塞效果评价
本文制备了羟基喜树碱立方液晶液体栓塞剂并对其体外栓塞性能进行评价.以植烷三醇为材料制备新型立方液晶液体栓塞剂,通过三元相图的绘制筛选优处方;以偏光显微镜、差示扫描量热和小角衍射等手段对栓塞剂吸水后形成的立方液晶进行结构表征;通过液相检测和X射线衍射分析研究羟基喜树碱在制剂中的存在形式;初步评价了载药液体栓塞剂的体外溶出;建立了体外栓塞模型评价制剂体外栓塞性能,并考察了胶凝时间和凝胶黏附力.结果表明,制得的羟基喜树碱前体栓塞溶液黏度低,适于注射,能在水性环境中迅速形成有生物黏附性的高黏度立方液晶,内部结构为Pn3m型;具有较好的体外栓塞效果,且药物在形成凝胶后结构未发生改变,仍以闭环活性形式存在,药物能缓释30天以上,说明立方液晶液体栓塞剂具备用于栓塞治疗的特点,有用于肿瘤临床治疗的潜能.
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新型血管内栓塞材料原位植烷三醇液晶的生物相容性考察及体内评价
目的 制备及评价一种用于血管内栓塞治疗肝癌的新型栓塞材料原位植烷三醇液晶.方法 通过三元图实验设计筛选原位植烷三醇液晶的佳处方,测定其黏度及胶凝时间,并考察此原位植烷三醇液晶的生物相容性;采用数字减影血管造影术检查评价原位植烷三醇液晶的栓塞效果,术后1周取栓塞组织石蜡切片,常规HE染色,光镜观察.结果 当水的质量分数小于50%时,所得各向同性溶液具有良好的流动性,并能在体内迅速形成植烷三醇立方液晶;另外,植烷三醇液晶无细胞毒性,不引起溶血,对出血和凝血时间无影响;栓塞实验表明该植烷三醇液晶能有效地闭塞血管,阻断肝动脉的血流,病理检查发现栓塞7 d后植烷三醇液晶仍能滞留于血管中.结论 植烷三醇液晶具有良好的生物相容性及栓塞效果,是一种理想的新型栓塞材料.
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肝动脉栓塞用原位植烷三醇液晶体外释放行为的研究
目的 考察原位植烷三醇液晶的体外药物释放特点,评价其作为肝动脉介入治疗中化疗药物载体的可行性.方法 以多西紫杉醇为模型药物,采用透析袋法考察处方组成、载药量、碘化油及释放条件对体外释放的影响,并考察此栓塞材料的弹性张力.结果 原位植烷三醇液晶的体外释放行为符合Higuchi模型,摇床转速对释放无影响,但处方组成及载药量的改变均会引起药物释放速率的变化,且碘化油形成的外油相在一定程度上可缓解原位植烷三醇液晶的突释；另外,流变学结果显示,植烷三醇液晶可承受的大压强为(3 070 ±2.135)Pa.结论 原位植烷三醇液晶可缓释药物达30 d,抗压弹性较好,有望作为抗肿瘤药物载体应用于临床肝动脉介入治疗以取得局部化疗和物理栓塞的综合治疗效果.
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冬凌草甲素植烷三醇立方液晶纳米粒的制备和体外研究
目的 冬凌草甲素水溶性差,生物半衰期短,生物利用度低,制备冬凌草甲素立方液晶纳米粒,提高其溶解度,延长药物作用时间.方法 以新型液晶材料植烷三醇,结合丙二醇-泊洛沙姆407-水为体系,在1.2×105 kPa高压均质9次条件下,制备植烷三醇立方液晶纳米粒.利用偏光显微镜、小角X射线散射、冷冻透射电镜等对其进行表征.结果 测得纳米粒的平均粒径为(225.9±5.6)nm,平均电位为(-14.0±2.1)mV,包封率为(86.6±1.5)％,载药量为(3.69±0.06)mg·g-1,冬凌草甲素的溶解度提高了5.2倍,小角X射线散射证实立方液晶纳米粒为双菱形晶格结构(Pn3m).释药模型拟合结果表明,体外释放曲线符合Higuchi方程,y=16.945 0t0.5+2.484 0(r2=0.997 2).结论 制备的立方液晶纳米粒释放机制以扩散为主,能持续缓释24 h.
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肝动脉栓塞用多西他赛原位植烷三醇立方液晶的体内外药效学评价
目的:探讨肝动脉栓塞用多西他赛原位植烷三醇立方液晶的体内外药效.方法:利用MTT技术考察多西他赛原位植烷三醇立方液晶对肝癌细胞Hep G2的体外细胞毒性,建立兔VX2移植性肝癌模型评价其栓塞治疗肝癌的疗效.结果:体外结果表明,多西他赛原位植烷三醇立方液晶(IC50为12 nmol· L-1)比多西他赛溶液(IC50为1 200 nmol·L-1)对肝癌细胞HepG2具有更强的诱导凋亡作用(P＜0.05);体内结果显示,多西他赛原位植烷三醇立方液晶组的肿瘤生长速度与对照组相比明显受到抑制(P＜0.05).结论:多西他赛原位位烷三醇立方液晶在体内外对肝癌均有较强的疗效.
