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含羧酸侧链蒽醛缩氨基均三唑席夫碱衍生物的合成及抗肿瘤活性
为发现可用于抗肿瘤活性研究的新结构杂环胺席夫碱先导化合物, 本文用氨基均三唑硫代乙酸(2)与9-蒽醛缩合得 4-(9-蒽亚甲氨基)-5-苯基-均-三唑-3-硫乙酸席夫碱目标化物(3a～j).用MTT方法评价了新化合物体外抗肿瘤活性.结果表明,目标化合物对CHO、 HL60和L1210三种癌细胞株均有不同程度的细胞毒活性,具有进一步研究的价值.
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有机合成文摘
S32-01 芳甲醚的脱甲基 Kulkarni PP等[J Chem Reseach (s),1999，394] 芳甲醚与盐酸吡啶混和，不需溶剂，用微波照射14～16 min可脱甲基生成对应的酚，11例收率为65%～95%。[贺宝元摘]S32-02 芳醛的1，1-二乙酸酯选择性去保护基 Mohammad poor-Baltork I等[J Chem Research (s),1999;272] 芳醛的1，1-二乙酸酯以AlCl3为催化剂在乙腈中回流5～20 min去保护基得到相应的醛，15例收率88%～99%。而酚羟基形成的乙酸酯不受影响。[贺宝元摘]S32-03 微波促进Aldol缩合反应 Kad GL等[Syn Commun,1999，29∶2583] 芳香醛与苯乙酮或丙酮在10%的NaOH溶液中经微波照射10～15 min，生成相应的Aldol缩合产物，8例收率50～95%。其中4例用常法不能反应，另几例反应需2～6 h。[黄 伟摘]S32-04 扁桃酸酯氧化制备苯酰甲酸酯 Zhang GS等[Syn Commun,1999，29∶3149] 扁桃酸酯(由扁桃酸和相应的醇在Fe2(SO4)3*XH2O催化下合成)在环己烷中用氧化铝吸附的氯铬酸铵氧化，可高效地生成相应的苯酰甲酸酯。9例收率69%～85%。[黄 伟摘]S32-05 醛与氰乙酸乙酯的Knoevenagel缩合 Mitra AK等[Syn Commun,1999，29∶2731] 芳醛，氰乙酸乙酯与乙酸铵混和，微波照射0.1～15 min，进行Knoevenagel缩合得相应产物。不活泼的醛也能很好地反应，15例收率85%～97%。[杨小龙摘]S32-06 O-烯丙基醚氧化成酮 Chandrasekhar S等[Syn Lett,1999，1063] O-烯丙基醚，70%的过氧叔丁醇和催化量CrO3在室温反应12 h，脱去烯丙基并氧化生成相应的酮，10例收率55%～77%。该法不影响羟基的其它保护基团。[金卫东摘 周伟澄校]S32-07 碘用作脱肟试剂 Yadav JS等[Synth Commun,1999，29∶3667] 醛肟或酮肟与碘在乙腈中回流3～8 h，生成相应醛和酮8例收率78%～97%。反应简单而试剂取得方便。[杨小龙摘]S32-08 钝化的芳环的溴化新法 Duan J等[Syn Lett，1999，1245] 带有吸电子基的钝化芳环以三氟乙酸为溶剂，用H2SO4催化，可与NBS反应，生成相应的间位取代溴化物。操作简便，选择性好，12例收率45%～91%。[史 翔摘 周伟澄校]S32-09 Mg-SnCl2试剂用于选择性还原醛为醇 Bordoloi M等[Syn Commun,1999，29∶2501] Mg-SnCl2能选择性还原醛成相应的醇，而酮不反应。但能在乙二醇存在下酮生成缩酮；还可使苄基卤化物脱卤素。19例收率65%～98%。[杨小龙摘]
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无催化双(4-羟基-2-氧代喹啉-3-基)芳基甲烷衍生物的简便合成
目的 设计、开发一种新型的具有潜在抗肿瘤活性的4-羟基喹啉-2-酮的合成工艺.方法 以芳醛和4-羟基喹啉-2-酮为原料,在微波辐射条件下一锅法合成了目标产物.结果 产物的结构通过核磁共振氢谱、红外光谱进行了确证.结论 本文所报道的合成路线具有反应条件温和,无催化剂,路线短等优点,终以较高产率获得了目标化合物.
关键词： 无催化剂 芳醛 4-羟基喹啉-2-酮 潜在抗肿瘤活性 -
水相中微波辐射下铜催化合成苯并噻唑衍生物
目的：用微波辐射催化法在水相中合成苯并噻唑化合物。方法在150 W微波辐射条件下，以CuCl2和菲啰啉为催化剂，2-碘芳烃、芳醛和硫化钠在100℃水相中反应30 min得到目标苯并噻唑化合物。结果合成得到9个相应的苯并噻唑化合物，均通过1 H NMR、13C NMR和质谱确认结构，高收率为94％。结论使用微波辐射法水相中合成目标产物，与传统方法相比，避免使用大量有机溶剂对环境造成污染，且具有时间短、收率高的优点。
