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还原响应型药物载体的研究进展
还原响应型药物载体以其高效快速释放药物、毒副作用小、可生物降解的优良特性,逐渐成为药物载体领域研究的热点,也是具临床应用潜力的智能药物载体之一.本文综述了还原响应型药物载体研究的新进展,包括还原响应的药物、基因与载体的偶联物及还原响应的纳米聚合物胶束、纳米囊泡、纳米中空微球、纳米脂质体等的合成和药物释放的机制以及各类载体的优缺点,为其在药剂学中的进一步应用提供理论依据.
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还原响应的双氢青蒿素前药自组装纳米粒的制备与药动学评价
目的 制备还原响应的双氢青蒿素(DHA)前药自组装纳米粒,并对药动学行为进行评价.方法 设计合成以二硫键为连接臂的双氢青蒿素前药,采用分子自组装技术制备DHA前药自组装纳米粒(DSCNs),筛选出较优处方,考察其制剂学性质并对其药动学进行评价.结果 DSCNs粒径均一,外观圆整,包封率、载药量、粒径、PDI和Zeta电位分别为(96.75±0.03)％,(80.62±2.63)％,(128.5±3.0) nm,(0.151±0.044)和(-16.6±0.9)mV.优化后的处方放置12周后仍较较为稳定.体外释放研究中,前药中DHA的释放随着谷胱甘肽(GSH)浓度的增加而增加.药动学研究表明,DSCNs可以显著提高DHA的血液浓度.结论 优化后的制剂能显著提高药物的稳定性及血液循环时间,为青蒿素类药物新型自组装纳米粒的抗肿瘤应用提供试验依据.
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还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束的制备
目的：制备还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束。方法：对普朗尼克F127的疏水段引入甲基丙烯酸叔丁酯和半胱胺，合成强疏水性的巯基化衍生物F127-SH。利用薄膜水化法和巯基的氧化反应，制备载紫杉醇（PTX）的还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束（F127-SS/PTX），检测其粒径、包封率、载药量，考察其在还原和非还原环境下的粒径变化和释药行为。结果：该胶束的平均粒径为（77.87±1.79）nm，包封率为（92.73±2.35）％，载药量为（16.25±0.99）％；在10 mmol/L二硫苏糖醇作用下，其粒径迅速增大，PTX释药速度显著增加。结论：成功制得还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束。
