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对映纯度文献资料
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6-氟-L-多巴合成及其对映纯度测定的研究
目的合成6-氟-L-多巴(6-FDOPA),并测定其对映纯度.方法以硝基藜芦醛(2)为原料,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化等多步反应得新化合物2-(2-氟-4,5-二甲氧苄基)-N-(二苯基甲叉)甘氨酸叔丁酯(8),8经水解反应制备终产物6-FDOPA,用手性流动相和反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度.结果合成6-氟-L-多巴总反应时间少于90 min,总产率约为33%,对映纯度大于95%.结论可大量合成6-FDOPA,使自动合成6-[18F]-L-多巴成为可能.为6-[18F]-L-多巴的放射化学合成及其对映纯度的测定提供了可靠的技术.
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6-氟-L-多巴的不对称合成
目的：合成6-氟-L多巴(FDOPA)。方法：以硝基藜芦醛为原料，经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化、水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA，用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度。结果：合成FDOPA总反应时间(不包括催化剂的合成时间)少于90 min，总产率约为33%，对映纯度大于95%。结论：手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA。本研究为6-［18F］-L-多巴及其它［18F］芳香氨基酸的放射化学合成及其对映纯度的测定提供了可靠的技术。
