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6-氟-L-多巴合成及其对映纯度测定的研究
目的合成6-氟-L-多巴(6-FDOPA),并测定其对映纯度.方法以硝基藜芦醛(2)为原料,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化等多步反应得新化合物2-(2-氟-4,5-二甲氧苄基)-N-(二苯基甲叉)甘氨酸叔丁酯(8),8经水解反应制备终产物6-FDOPA,用手性流动相和反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度.结果合成6-氟-L-多巴总反应时间少于90 min,总产率约为33%,对映纯度大于95%.结论可大量合成6-FDOPA,使自动合成6-[18F]-L-多巴成为可能.为6-[18F]-L-多巴的放射化学合成及其对映纯度的测定提供了可靠的技术.
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6-氟-L-多巴的合成研究
为探索重要的PET显像剂6-氟[18F]-L-多巴的制备方法,合成了其亲核取代法制备所需前体三氟甲基磺酸2-三甲基铵-4,5-二甲氧基苯甲醛及手性相转移催化剂溴化O-烯丙基-N-(9)-蒽甲基辛可尼丁铵.在此基础上,使用手性相转移催化剂完成了6-氟-L-多巴的冷合成,获得了令人满意的结果,合成时间为80 min.
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亲核手性相转移催化对映选择烷基化法合成6-氟-L-多巴
以6-硝基胡椒醛为原料,经亲核氟化、还原碘化、手性相转移催化对映选择烷基化及水解等多步反应合成6-氟-L-多巴,总产率约为38%.用手性流动相结合反相C 18柱的HPLC法测定6-氟-L-多巴的对映纯度大于95%.