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甲磺酸帕珠沙星注射液在人体内的药代动力学研究
目的 建立高效液相荧光色谱方法测定人血清中甲磺酸帕珠沙星的浓度,并用于人体药代动力学研究.方法 以特拉唑嗪为内标,采用乙腈-0.01mol · L-1柠檬酸水溶液-三乙胺-冰醋酸(13.9∶ 85.7∶ 0.3∶ 0.1,V/V/V/V)为流动相,流速:1mL/min,激发波长为335nm,发射波长为450nm.采用平行分组试验设计方法,选用20名男女健康受试者进行单次和多次静脉输注不同剂量的甲磺酸帕珠沙星,计算其输液后的药代动力学特征.结果 甲磺酸帕珠沙星血药浓度定量测定线性范围0.037 2～19.533 3μg · mL-1,定量下限为0.037 2μg · mL-1,日内、日间精密度RSD＜8%,平均回收率＞50%.受试者的主要药动学参数分别为,α为(1.89±1.43),β为(0.28±0.07),k10为(0.47±0.08)1/h,V为(0.29±0.11)L · kg-1,t1/2α为(0.55±0.32)h,t1/2β为(2.62±0.77)h,CL为(0.08±0.03)L · h · kg-1,MRT为(2.43±0.25)h.300mg单次给药的AUC0-τ为(15.21±2.18)μg · h · mL-1,AUC0-∞为(15.07±2.82)μg · h · mL-1,Cmax为(8.08±2.39)μg · mL-1.300mg多次给药达到稳态后的平均稳态浓度Cav为(1.256±0.277 8)μg · mL-1,累计比R为(1.04±0.24),波动系数FI为(1.95±0.03).结论 所建立的分析方法准确、灵敏、结果可靠,在300～600mg给药剂量范围内,甲磺酸帕珠沙星在体内呈现线性药代动力学特征,符合二房室模型,多次给药后药物无蓄积.
