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磁导向甲氨蝶呤药物抑制口腔癌的实验研究
1.材料与方法:利用人血清白蛋白作为中间载体,化学交联制备磁微粒-甲氨蝶呤-白蛋白微球新型载体(FM-MTX),探讨其缓释特性及体内外抗肿瘤效果.采用MTT法检测其对人舌癌Tca8113、口底癌HSC-2、腺样囊性癌SACC-83及颊癌BcaCD885细胞系的生长抑制作用.对舌癌裸鼠移植瘤进行外加磁场诱导靶向治疗.2.结果:发现磁导向甲氨蝶呤交联物具有明显的缓释特性.在体外,FM-MTX对4种口腔癌细胞系有明显的抑制作用,随着药物浓度增加,抑制作用增加,表现为浓度依赖性.
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丝裂霉素-聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒制备及体外释药特性
目的制备具有肝靶向特性的丝裂霉素(mitomycin MMC)-聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)纳米粒(MMC-PBCA-NP),并优化制备工艺,使其具有一定的缓释药物特征.方法用乳化聚合法合成MMC-PBCA-NP,用U7(76)表安排实验进行均匀设计,优化工艺条件.纳米粒径及其分布用马尔文激光粒度分析仪测试,用透射电镜(TEM)观察纳米粒形态,用紫外分光光度法在波长365 nm处测定纳米粒中MMC含量.结果TEM镜下,纳米粒呈圆形,无粘连,粒度分析仪测定平均粒径为79.89 nm,跨距(span)为1.60,纳米制剂的载药量与包封率分别为6.58%与79.03%,远高于国外同类研究的报道,稳定性实验表明,于室温避光条件下,样品储存3个月,载药量与粒径无明显变化.体外累积释药实验表明,前12 h释药达22.58%,稍有突释效应,随后基本呈线性关系,缓释达96h.结论该纳米制剂具有较好物理性能与体外缓释特性.
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生长激素缓释制剂的临床研究与评价
使用生长激素(somatropin)可使成千上万生长不良儿童的生长发育达到正常水平,但该疗法有一个不足之处,即需要每天注射给药,若能适当改善剂型则可极大地改善药物的可接受性和认同性.目前已开发出具缓释特性的微囊剂,对于改善儿童生长状况,与传统每日给药的注射剂具有同等的疗效.
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聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯的合成及其作为纳米药物载体的应用研究
目的:合成有机聚合物聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(mPEG-PHDCA),制备载药mPEG-PHDCA纳米粒,并研究其体外释药行为.方法:采用Knoevenagel反应和阴离子聚合反应合成mPEG-PHDCA,通过核磁共振氢谱(1H-NMR)进行表征,凝胶渗透色谱(GPC)法测定重均分子量和多分散系数(PDI).以阿霉素为模型药,采用复乳-溶剂挥发法制备载阿霉素的mPEG-PHDCA纳米粒,透射电镜观察其微观形貌,粒径仪测定其粒径和Zeta电位.高效液相色谱法测定纳米粒中阿霉素的含量并计算载药量和包封率,透析袋法考察其体外释药特性,比较其与阿霉素溶液的体外释药效果.结果:经过1H-NMR和GPC表征,成功合成mPEG-PHDCA,重均分子量约为6000,PDI为1.13.所制载阿霉素的mPEG-PHDCA纳米粒呈圆球颗粒状,表面光滑、大小均匀、分布良好,无团聚现象,粒径、Zeta电位、载药量和包封率分别为(94.61±3.91)nm、(-11.68±0.83)mV、(2.17±0.67)％、(79.54±4.66)％(n=3).载阿霉素的mPEG-PHDCA纳米粒48 h的体外累积释药率达到85.38％,释药曲线符合Weibull方程(R2=0.9794);阿霉素溶液体外4 h已基本释药完全.结论:成功合成具有良好载药性能、生物相容性和缓释特性的mPEG-PHDCA,其有望成为新型纳米递药载体.
关键词： 聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯 纳米粒 缓释特性 阿霉素 -
载银纳米抗菌复合骨填充材料体外抗菌及缓释性能研究
目的 TiO2载银纳米羟基磷灰石/聚酰胺66(titania and Ag containing nano-hydroxyapatite/polyamide 66,TiO2-Ag-nHA/PA66)复合骨填充材料具有良好的生物相容性及安全性,通过观察含不同Ag+浓度的TiO2-Ag-nHA/PA66复合骨填充材料的体外抗菌性能及Ag+释放特性,探讨其用于填允慢性骨髓炎术后骨缺损的可行性. 方法 采用常压共溶法合成n-HA/PA66复合骨填充材料A1(材料A1),并在其基础上制备Ag+含量分别为0.22wt%、0.64wt%,TiO2含量均为2.35wt%的TiO2-Ag-nHA/PA66复合骨填充材料A2、A3(材料A2、A3).将材料A2、A3分别浸泡于50 mL模拟体液(simulated body fluid,SBF)中,于1、3、7、14、21、49 d采用原子吸收光谱法检测Ag+浓度.采用抑菌圈实验、菌落数实验检测材料A2、A3对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌的体外抗菌效果,采用扫描电镜观察其对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌的抗黏附效果;并以材料A1作对照. 结果在SBF中浸泡1、3 d材料A2、A3的Ag+浓度比较,差异无统计学意义(P>0.05);7d后差异均有统计学意义(P<0.05).抑菌圈实验显示材料A2、A3第1天时对2种细菌的抑菌圈直径均大,其中材料A2对金黄色葡萄球荫和大肠杆菌的抑菌圈直径分别为(13.40 ±2.88)mim及(9.40 ±1.14)mm,材料A3分别为(23.60 ±1.14)mm及(18.80 ±0.84)mm;同种细菌间2种材料比较,差异有统计学意义(P<0.05):之后随时间增加抑菌圈直径缩小,材料A2、A3产生的抑菌圈在金黄色葡萄球菌和大肠杆菌中持续时间分别为15、33 d和9、24 d;材料A1无抑菌圈产生.荫落数实验显示金黄色葡萄球菌、大肠杆菌与材料A1接触后继续生长繁殖,抗菌率为0;与材料A2、A3接触后生长显著减缓,抗菌率分别为89.74%±3.62%、94.18%±2.05%及78.65%±5.64%、85.96%±2.50%,同种细菌组间比较差异均有统计学意义(P<0.05).扫描电镜观察材料A1表面有大量细菌黏附,呈团块状或线状分布:材料A2、A3表面黏附细菌明显较少,呈散在分布. 结论 TiO2-Ag-nHA/PA66复合骨填充材料在体外对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌有明显抗菌作用,在SBF中具有良好的缓释效果.
关键词： 载银纳米抗菌复合骨填充材料 抗菌作用 缓释特性 体外 -
脑脉康-水溶性甲壳质在其片剂研究中的应用
目的:考察水溶性甲壳质在脑脉康片研究中的影响.方法:以水溶性甲壳质为粘合剂制备脑脉康片.结果:随着水溶性甲壳质呈量的递增,制得的脑脉康片的溶出百分率显著减慢.结论:通过对脑脉康片的研究,提示水溶性甲壳质具有明显的缓释特性.
关键词： 水溶性甲壳 质脑脉康(烟胺羟丙茶碱) 脑脉康片 缓释特性
