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山茱萸总萜的降糖作用途径研究
目的 从胰岛素依赖、α-葡萄糖苷酶抑制、胰岛素增敏3个方面考察山茱萸总萜(TCF)的降血糖作用途径.方法 尾静脉注射链脲佐菌素(streptozocin,STZ,50 mg·kg-1)建立SD大鼠胰岛素缺乏糖尿病模型,分为正常组、模型组、二甲双胍组0.1 g·kg-1、参芪降糖颗粒组1.0 g·kg-1及TCF高、中、低3个剂量组(0.10、0.05、0.025 g·kg-1)灌胃(ig)给药4周.每周测其体重及血糖,4周后采血测糖化血红蛋白(HbA1c)、糖化血清蛋白(GSP);选择正常ICR小鼠,分为正常组、二甲双胍组0.2 g·kg-1、拜糖苹组0.1 g·kg-1、参芪降糖颗粒组1.5 g·kg-1、TCF高、中、低3个剂量组(0.20、0.10、0.05 g·kg-1).给药10 d后进行腹腔注射葡萄糖(2.5 g·kg-1)或灌胃淀粉(3.0 g·kg-1)小鼠糖耐量实验;选择正常SD大鼠,分为正常组、罗格列酮组0.02 g·kg-1、格列吡嗪组0.02 g·kg-1、TCF高、中、低3个剂量组(0.10、0.05、0.025g·kg-1),给药7 d后进行腹腔注射葡萄糖耐量实验(IPGTT),并测定各时间点胰岛素水平. 结果 (1)TCF高剂量组可明显降低STZ模型大鼠HbA1c(P<0.05)、GSP(P<0.05)水平;(2)TCF对ICR小鼠的葡萄糖耐量和淀粉糖耐量也有明显改善(P<0.05);(3)TCF高剂量组可明显降低1 h内血糖水平和血清胰岛素水平(P<0.05).结论 TCF在抑制葡萄糖体内吸收、促进葡萄糖利用等方面具有较明显的作用,可通过非胰岛素依赖途径发挥降糖作用,是否具有α-葡萄糖苷酶抑制、胰岛素增敏作用有待进一步验证.
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原钒酸钠对小肠糖吸收的影响
目的观察原钒酸钠对葡萄糖及麦芽糖吸收的影响,并初步探讨其影响糖吸收的机制. 方法①正常Wistar大鼠分为正常对照组、生理盐水对照组、阿卡波糖组(30 mg*kg-1)、原钒酸钠大剂量(16 mg*kg-1)、中剂量(4 mg*kg-1)和小剂量(1 mg*kg-1)组,分别灌胃葡萄糖和麦芽糖后,用氧化酶法测空腹血糖值及糖耐量.②从小肠上段提取α-葡萄糖苷酶,检测原钒酸钠对酶的抑制作用.结果①原钒酸钠可延迟灌胃葡萄糖(22 g*kg-1)引起的血糖升高且3个剂量组血糖曲线下面积(AUC)均低于对照组,分别为(8.24±0.63) mmol*h-1*L-1 (P<0.01),(9.69±0.38) mmol*h-1*L-1 (P<0.01),(13.76±0.39) mmol*h-1*L-1 (P<0.05);②原钒酸钠和阳性对照组均可延缓灌胃麦芽糖(22 g*kg-1)引起的血糖升高,且大、中剂量可抑制血糖峰值升高(P<0.05),各给药组AUC均低于对照组,大剂量和中剂量为(8.97±1.56)和(6.19±0.47) mmol*h-1*L-1均低于阳性对照组(13.10±0.43) mmol*h-1*L-1(P<0.05);③原钒酸钠1、10、100 μmol*L-1均可抑制正常大鼠小肠α-葡萄糖苷酶的活性,其抑制百分率分别为59.76%、68.18%、87.22%,且大剂量和中剂量均大于阳性对照组的60.94%,分别为P<0.01和P<0.05.结论原钒酸钠可延缓并抑制小肠对麦芽糖的吸收,其机制除了抑制Na+,K+-ATP酶外,还可能抑制了α-葡萄糖苷酶的活性.
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α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型的正交法构建和筛选
目的 为新药发现阶段α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法 .方法 以α-葡萄糖苷酶为酶源,96孔板为载体,在生理pH值和温度的条件下,用正交试验法研究酶浓度、底物浓度、反应时间对酶活力的影响,确定酶反应佳条件.在确定筛选模型运行条件后,对阳性药物和492种贵州民族药植物提取物进行筛选研究.结果 采用正交试验法成功构建了实用灵敏的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型.492种植物提取物筛选结果表明,有145种提取物的抑制率达到了50%以上.结论 本研究构建的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型具备了简便、快速、灵敏、高效、经济的优点,适用于大规模筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.
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不育男性沙眼衣原体感染与附属腺功能测定
目的探讨沙眼衣原体(CT)感染对男性附属腺功能的影响.方法应用化学法分别检测40例正常生育男性(正常对照组)和62例CT感染不育男性(CT感染组)的精浆中酸性磷酸酶(ACP)、果糖(Fru)和α-葡萄糖苷酶(α-Glu)含量.结果 CT感染组中精浆ACP和α-Glu含量明显低于正常对照组,两组之间差异存在显著性(P＜0.05),而Fru两组之间差异无显著性(P＞0.05).结论 CT感染对前列腺和附睾功能具有干扰作用,测定精浆中ACP、Fru和α-Glu含量可帮助判断CT感染所致男性不育者的状态,指导临床对其进行有效的治疗.
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滋阴益气活血泄浊法对db／db小鼠糖代谢的影响
目的：探讨滋阴益气活血泄浊法对db／db小鼠整体水平糖代谢的影响。方法选取12~14周龄雄性db／db小鼠，按空腹血糖及体质量随机分成模型组、阿卡波糖组、石斛合剂序贯组（以下简称序贯组）；选db／m为正常对照组。连续灌胃给药共6个循环（42d）。治疗前测各药物对淀粉耐量影响。每2周期测空腹血糖（FBG），实验结束前测口服葡萄糖耐量（OGTT）和测定糖化血清蛋白（GSP）、血清胰岛素（Ins）以及各药物干预后的肠上皮α-葡萄糖苷酶活性。结果石斛合剂1方和2方单次给药均能明显降低db／db小鼠淀粉耐量30，60，120min血糖；随治疗循环数增加，序贯组的FBG逐步下降；与模型组比较，序贯组FBG、GSP和Ins显著下降（P<0.05），改善葡萄糖耐量；石斛合剂1方、2方降低肠上皮α-葡萄糖苷酶活性（P<0.05）。结论石斛合剂有明确的α-葡萄糖苷酶抑制作用，序贯治疗能降低db／db小鼠的血糖相关指标，降低高胰岛素血症，表明滋阴益气活血泄浊法的降糖机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性有关。
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新型抗糖尿病药物--米格列醇的研究进展
糖尿病是一种糖代谢紊乱引起的疾病.米格列醇作为一种新型α-糖苷酶抑制剂,能够有效治疗Ⅱ型糖尿病,并已迅速成为首选药物.本文综述了米格列醇的发展、生物合成及其药效的研究.
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东北红豆杉枝叶不同提取部位体外降血糖活性研究
目的：探讨东北红豆杉枝叶不同提取部位对胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗量和抑制α－葡萄糖苷活性的影响。方法采用胰岛素抵抗HepG2细胞和α－葡萄糖苷酶作为体外受体模型，研究东北红豆杉枝叶不同提取部位的降血糖效果。结果对于胰岛素抵抗HepG2细胞，醇提液、乙酸乙酯部位和正丁醇部位均能促进胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量，其中醇提液和乙酸乙酯部位在浓度为0．01mg? mL －1效果佳，正丁醇部位在浓度为0．05mg? mL －1效果佳，而且都与模型组相比具有极显著性差异（P＜0．01）；东北红豆杉提取物均有不同程度抑制α－葡萄糖苷酶活性，以乙酸乙酯部位效果佳（IC50＝17．08mg? L －1），其次正丁醇部位（IC50＝28．48mg? L－1）和醇提物（IC50＝31．03mg?L －1），水部位（IC50＝80．99mg? L －1）石油醚部位（IC50＝132．38mg? L －1）弱。结论初步确定东北红豆杉具有降血糖潜力的部位在乙酸乙酯与正丁醇部位。
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石斛合剂及其各组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用
为探讨石斛合剂及其各组分对α-葡萄糖苷酶活力的抑制作用,采用建立酶-抑制剂模型的方法测定α-葡萄糖苷酶活性,研究降糖中药石斛合剂及其各组分水提物对α-葡萄糖苷酶活力的影响,结果显示石斛合剂及其各组分对α-葡萄糖苷酶有不同程度的抑制作用,说明石斛合剂的降糖机制中可能含有类拜糖平的作用.
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降糖补阴中药对α-葡萄糖苷酶的影响
α-葡萄糖苷酶(EC3.2.120;α-glucosidase)是一种存在小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的酶类,通过水解α-1,4糖苷键,可以从淀粉和其它有关多糖的非还原端水解葡萄糖.人体对摄入的淀粉、蔗糖等碳水化合物的吸收利用,依赖于小肠内该酶的活性[1].资料表明,α-葡萄糖苷酶的抑制剂在防治糖尿病、肥胖症、抗肿瘤和抗病毒等方面具有重要的作用[2].
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α-葡萄糖苷酶纳米粒的制备及其性质研究
目的:为从中药提取物中高效的靶向分离、筛选具有α-葡萄糖苷酶抑制作用的活性成分.方法:采用共价结合法以壳聚糖复合纳米粒为载体,制备固定化α-葡萄糖苷酶靶向亲和材料,并采用阳性对照阿波糖验证该固定化酶对α-葡萄糖苷酶抑制剂的吸附性能.结果:固定化α--葡萄糖苷酶进行富集实验的佳pH为6,适温度为60℃,在有变性剂的条件下固定化酶的稳定性远远优于相应游离酶.结论:α-葡萄糖苷酶纳米粒可应用于中药复杂体系中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选.
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拟小叶喇叭藻和喇叭藻多糖对α-葡萄糖苷酶活性的影响
目的 研究喇叭藻多糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法 采用热水提取从拟小叶喇叭藻(Turbinaria conoides)和喇叭藻(Turbinaria ornata)中获得水溶性多糖TCP和TOP,并采用硫酸-苯酚法测定其总糖含量;用改良的咔唑法测定其糖醛酸含量;用Folin-酚法(Lowry法)测定其蛋白含量;用高效液相色谱法(HPLC)测定其单糖组成;用离子色谱法(IC)测定其硫酸根含量;用高效凝胶渗透色谱与多角度激光散射仪联用法(HPGPC-MALLS)测定其平均分子量;用PNPG显色法测定TCP和TOP对α-葡萄糖苷酶抑制活性.结果 TCP和TOP具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为204.1和113.2 tg·mL-1,效果优于阿卡波糖(220.3 μ g·mL-1).初步动力学研究表明其均为混合型抑制方式.结论 热水提取自拟小叶喇叭藻和喇叭藻的多糖具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
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桑提取物活性降糖成分及作用机制研究进展
目前治疗2型糖尿病的药物主要包括双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂和胰岛素等，在使用这些药物时，常伴随许多不良反应。因此，研发天然、不良反应小的植物降糖药物越来越重要。民族植物学的报告显示，世界上大约有1200种植物具有降糖活性，中国药典中列出了以桑树的叶、根、树皮、树枝和果实为原料的防治糖尿病的方剂。现将对桑提取物活性降糖成分及其治疗2型糖尿病的机制作一综述。
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精浆生化分析在精索静脉曲张诊断中的临床意义
目的 探索精浆锌、酸性磷酸酶、柠檬酸、果糖、α-葡萄糖苷酶在诊断精索静脉曲张中的临床意义.方法 收集本院泌尿生殖科就诊的89份精索静脉曲张(VC)患者精浆锌、酸性磷酸酶、柠檬酸、果糖、α-葡萄糖苷酶的检测结果,同时以20份正常生育史的已婚男性作为对照组.结果 VC组精浆生化分析结果中,果糖(28.43 mmol/L±5.05 mmol/L)、酸性磷酸酶(77.69 U/L ± 10.87 U/L)、柠檬酸(20.55 mmol/L±3.68 mmol/L)的浓度与对照组的果糖(28.43 mmol/L±6.23 mmol/L)、酸性磷酸酶(133.34 U/L±41.24 U/L)、柠檬酸(21.27 mmol/L ±2.84 mmol/L)的浓度相比,差异无统计学意义(P＞0.05),而VC组精浆锌(1 519.2 μmol/L±201.47 μmol/L)、α-葡萄糖苷酶(51.49 U/ml±10.63 U/ml)的浓度明显低于对照组精浆锌(2 356.6μmol/L±259.34 μmol/L)、α-葡萄糖苷酶(58.31 U/ml±4.40 U/ml)的浓度,差异有统计学意义(P ＜0.05).结论 精索静脉曲张是影响精浆锌和α-葡萄糖苷酶浓度改变的一个重要原因,精浆生化检测为诊断VC提供了简单快速的方法.本研究为及时有效地治疗男性不育症提供了有力的临床实验基础.
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加拿大蓬α-葡萄糖苷酶抑制作用
目的:评价加拿大蓬提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对加拿大蓬甲醇、石油醚、乙酸乙酯提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究.结果:加拿大蓬石油醚提取物(IC50=197.98 mg/L)与乙酸乙酯提取物(IC50=823.92 mg/L)的α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L),而甲醇提取物的活性(IC50=1655.51 mg/L)低于Acarbose,3种提取物抑制率均随浓度增加而增长.结论:加拿大蓬3种提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶的高抑制活性,其中石油醚提取物的活性高.
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玉蜀黍苞叶和玉米棒提取物α-糖苷酶抑制活性
目的 评价玉蜀黍苞叶和玉米棒各提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法 通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对玉蜀黍苞叶和玉米棒各提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究.结果 玉蜀黍苞叶和玉米棒乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50=275.5和233.5 mg/L)均高于阳性对照阿卡波糖(IC50= 1 103.1 mg/L),且苞叶乙酸乙酯部位抑制活性低于玉米棒乙酸乙酯部位.结论 玉蜀黍苞叶和玉米棒乙酸乙酯部位均有好的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
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三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性
目的:对三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究.方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对三白草提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究.结果:三白草提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以三白草乙酸乙酯部位的活性好(IC50=122.7 mg/L),其次为石油醚部位和正丁醇部位(IC50=203.3 mg/L、IC50=659.9 mg/L),抑制活性均远大于阳性对照组阿卡波糖(IC50=1103.01 mg/L).结论:三白草提取物均具有好的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
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桂花(晚银桂、窈窕淑女和贵妃红)α-葡萄糖苷酶抑制活性
目的:对3个品种(桂花贵妃红、晚银桂和窈窕淑女)的桂花叶和花石油醚提取物α-葡萄糖苷酶抑制作用进行研究.方法:采用索氏提取法提取桂花的叶和花提取物,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用.结果:3种桂花的叶和花均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中以贵妃红叶提取物的活性好(IC50=68.26 mg/L),其次为晚银桂叶和窈窕淑女叶部分提取物(IC50=145.25 mg/L和145.08 mg/L),远低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L).结论:3个品种的叶和花部分提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好.
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百合多糖降糖作用机理的体外研究
目的 通过研究百合多糖(LP-1,LP-2)对d-葡萄糖苷酶的抑制活性和胰岛β细胞(HIT-T15 cell)的影响,初步探讨百合多糖的降血糖机理.方法 用pNPG作为底物,以阿卡波糖为参照,用比色法测定LP-1和LP-2对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用；用MTT法检测不同浓度的LP-1 (0.1,1.0,10.0 mg/ml)和LP-2 (0.1,1.0,10.0 mg/ml)对HIT-T15增殖的影响,用放免法检测不同浓度LP-1和LP-2对HIT-T15细胞葡萄糖刺激性的胰岛素分泌量的变化.结果 百合多糖可促进HIT-T15细胞增殖,在5.6 mmol/L或16.7 mmol/L葡萄糖刺激下,LP-1和LP-2可剂量依存性地促进HIT-T15细胞葡萄糖刺激性胰岛素分泌.但对-葡萄糖苷酶活性没有明显的抑制作用.结论 百合多糖降糖机理与促进胰岛β-细胞的增殖和分泌功能有关.
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灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究
目的 研究灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性.方法 制备灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分和水提部分,用pNPG方法测定各个样品对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用.结果 灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分均具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且显示出明显的剂量依赖性,而水提物的抑制活性弱.结论 灰兜巴具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用.
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11味中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选
目的 观察11味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选出抑制作用较强的中药.方法 以麦芽糖为底物,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,观察这11味中药醇提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 11味中药均对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中山茱萸、桑白皮、葛根3味中药对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,当浓度为1000mg/ml时,抑制率分别为84.3％,97.1％,72.7％.结论 山茱萸、桑白皮和葛根3味中药体外对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用.
