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注射用灯盏花素与脑蛋白水解物存在配伍禁忌
随着现代医学的不断发展,新药的不断问世,出现了不少新的药物禁忌问题,还有许多药物禁忌暂未列入<静脉药物配伍禁忌表>中.如在临床上注射用灯盏花素(20 mg/支)与脑蛋白水解物(5 ml/支)相邻输入时在输液管中会出现乳白色絮状物,调换液体顺序仍存在上述现象,说明有配伍禁忌的存在.
关键词： 黄酮类/药理学 蛋白水解产物/药理学 药物配伍禁忌 -
蜂胶黄酮PB3A对大肠癌细胞SW480中RGS2和GEM基因表达水平的影响
目的 研究蜂胶黄酮(pinobanksin-3-acetate,PB3A)对体外培养的大肠癌SW480细胞中G蛋白信号转导调节因子2 (regulator of G-protein signaling 2,RGS2)和GTP结合丝裂原诱导蛋白(GTP binding protein overexpressed in skeletal muscle,GEM)基因转录和蛋白质表达水平的影响,探讨PB3A的抗肿瘤作用机制及其相关信号通路.方法 通过实时荧光定量RT-PCR和蛋白印迹法检测100 mg/L PB3A作用下人大肠癌细胞SW480中RGS2和GEM基因的转录和表达情况.结果 100 mg/L PB3A药物的干预诱导SW480细胞出现悬浮的细胞碎片、细胞体缩小、变圆、皱缩.药物干预之后,SW480细胞中RGS2和GEM基因在mRNA和蛋白水平上调表达.实验组与对照组比较,RGS2和GEM基因的mRNA转录水平差异有统计学意义(P＜0.01),蛋白质表达水平差异有统计学意义(P＜0.05).根据RT-PCR检测结果,利用Spearman相关性分析检测出RGS2和GEM高度正相关(r=0.929,P＜0.01).结论 PB3A干预大肠癌SW480细胞后使RGS2和GEM基因在转录和翻译水平上上调表达.PB3A的抗大肠癌作用机制可能与RGS2和GEM基因的上调表达有关.
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禹州漏芦总黄酮对类风湿关节炎大鼠治疗机制研究
目的：研究禹州漏芦总黄酮（FELT）对类风湿关节炎大鼠模型的治疗作用及病理机制的影响。方法：50只SD雄性大鼠随机分为正常对照组、空白对照组和FELT 50 mg／kg组、100 mg／kg组、150 mg／kg组，每组10只。空白对照组采用完全弗氏佐剂于每只大鼠右后足趾皮内注射0．1 mL致炎的方法制备，正常对照组大鼠右后足趾皮内注射0．1 mL磷酸盐缓冲液。采用大鼠关节炎评分法和足爪肿胀评分法评价FELT对类风湿关节炎大鼠的治疗作用，采用实时定量PCR分别检测FELT灌胃治疗对类风湿关节炎大鼠滑膜组织中纤维连接蛋白和基质金属蛋白酶3 mRNA表达的影响，对类风湿关节炎大鼠成纤维样滑膜细胞（ FLS ）中促凋亡基因Bcl－2相关X蛋白（ Bax ）和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3（ caspase 3）、抗凋亡基因Bcl－2表达的影响。结果：类风湿关节炎大鼠经FELT 50、100、150 mg／kg 3个剂量灌胃治疗后，其关节炎评分和足爪肿胀评分较空白对照组均显著减少（均P＜0．05）。空白对照组和FELT 50、100、150 mg／kg 3个剂量组关节滑膜组织中纤维连接蛋白平均相对表达量分别为2．53和1．80、1．76、1．67（均P＜0．05）；基质金属蛋白酶3平均相对表达量分别为2．67和1．69、1．46、1．45（均P＜0．05）；FLS中Bax平均相对表达量分别为0．30和0．56、0．58、0．60（均P＜0．05） ，caspase 3平均相对表达量分别为0．29和0．54、0．56、0．59（均P＜0．05） ，Bcl－2平均相对表达量分别为4．04和2．20、2．08、2．08（均P＜0．05）。结论：FELT可以改善类风湿关节炎大鼠关节炎的严重程度，其机制可能与促进FLS凋亡、抑制滑膜组织异常增殖有关。
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通脉养心丸中心肌保护活性物质的筛选
目的：基于细胞模型以及高效液相色谱—质谱联用技术对通脉养心丸中心肌保护活性物质进行筛选研究。方法：利用高效液相制备技术对通脉养心丸进行制备分离，然后采用过氧化氢氧化损伤H9 c2大鼠心肌细胞模型对通脉养心丸活性组分进行筛选。利用高效液相色谱—质谱联用技术对活性组分进行分析，通过查阅文献和根据化合物裂解规律，鉴定推断出可能的活性化合物。结果：发现通脉养心丸中10个组分具有明显的心肌保护活性，考察了其中5个组分的半数有效浓度并发现其呈现良好的量效关系。从这5个组分中推断出11个可能的活性化合物，包含甘草酸、甘草香豆素、甘草利酮、Glyasperin A等。结论：筛选出通脉养心丸中心肌保护活性物质，有望为中药复方制剂活性物质筛选研究提供借鉴。
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野菊花总黄酮抗炎作用及部分机制
目的探讨野菊花总黄酮(TFC)的抗炎作用及部分机制. 方法采用二甲苯诱导的小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀、棉球诱导的大鼠肉芽肿模型观察TFC的抗炎作用;分别采用放射免疫法(RIA)和反相高效液相色谱法(RP-HPLC)检测TFC对大鼠腹腔巨噬细胞产生前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4 (LTB4)的影响. 结果 TFC对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀、棉球诱导的大鼠肉芽肿具有抑制作用;TFC在0.05～50 mg/L范围内能够浓度依赖性地抑制PMФ中PGE2和LTB4的产生. 结论 TFC具有较强的抗炎作用且可能与其影响PGE2和LTB4的生物合成有关.
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银杏叶提取物对亚硝酸钠小鼠记忆的影响
目的探讨银杏叶提取物(EGB)对亚硝酸钠(NaNO2)小鼠记忆的影响.方法采用跳台实验观察EGB对跳台潜伏期(SDL)和跳台错误次数的影响;应用毛细管微量热沉法和毛细管微量法分别检测血液指标纤维蛋白原(Fib)含量和红细胞压积(HCT)数值.结果 EGB 25、50、100 mg/kg可明显延长SDL,EGB 50、100 mg/kg组小鼠跳台错误次数明显减少.EGB 25、50、100 mg/kg均可明显恢复降低的Fib含量;EGB 50 mg/kg可明显升高NaNO2小鼠的HCT数值.结论 EGB对NaNO2造成的小鼠记忆障碍有明显的改善作用,其机制可能与改善血液流变状态有关.
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豹皮樟总黄酮抗炎作用及部分机制研究
目的研究豹皮樟总黄酮(LCTF)的抗炎作用及部分机制.方法采用二甲苯诱导的小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀、棉球诱导的大鼠肉芽肿和佛氏完全佐剂诱导的大鼠佐剂性关节炎模型观察LCTF 的抗炎作用;采用腹腔巨噬细胞培养并诱导生成 IL-1的方法探讨LCTF抗炎作用机制.结果 LCTF对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀、棉球诱导的大鼠肉芽肿和大鼠佐剂性关节炎具有抑制作用,对AA大鼠腹腔巨噬细胞IL-1的生成有抑制作用.结论豹皮樟总黄酮具有较强的抗炎作用,抗炎机制与抑制IL-1的生成有关.
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黄蜀葵花总黄酮抗炎解热作用
目的研究黄蜀葵花总黄酮( TFA)的抗炎、解热作用.方法采用二甲苯致小鼠耳片肿胀的急性炎症模型和皮下埋植棉球致肉芽组织形成的慢性非特异性炎症模型观察TFA的抗炎作用;采用sc松节油或iv大肠杆菌液两种诱发家兔发热的模型观察TFA的解热作用.结果 TFA(200、100、50 mg/kg)均能有效减轻小鼠右耳肿胀程度,TFA 50 mg/kg可明显抑制大鼠新生肉芽组织形成;由sc松节油或iv大肠杆菌液诱发的家兔体温升高,TFA可产生不同程度地降低作用.结论 TFA具有良好的抗炎、解热作用.
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银杏叶总黄酮镇痛作用及机制的探讨
目的 研究银杏叶总黄酮(TFG)镇痛作用及其机制.方法镇痛实验采用甲醛法、热板法、温浴法、扭体法;血清和脑组织匀浆中NO、PGE2、丙二醛(MDA)含量的测定采用比色法.结果 ip TFG可显著抑制福尔马林致小鼠疼痛反应;延长小鼠舔足潜伏期并减少小鼠扭体反应数.icv TFG50 mg·kg-1可明显抑制小鼠温浴法缩尾反应潜伏期;TFG100mg·kg-1可降低小鼠血清和脑组织MDA、PGE2含量,并能升高脑组织中NO的含量.结论 TFG具有明显镇痛作用,其机制可能与抑制PGE2合成和脂质过氧化及促进脑组织一氧化氮释放有关.
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橙皮苷对急性化学性肝损伤小鼠的保护作用及机制
目的 探讨橙皮苷(HDN)对D-氨基半乳糖胺(D-GalN)致小鼠急性化学性肝损伤的保护作用及可能机制.方法 建立D-GalN诱导小鼠急性化学性肝损伤模型,检测血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)水平,放射免疫分析法检测血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)活性、肝匀浆丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量.RT-PCR法检测小鼠肝脏白细胞介素1β(IL-1β)mRNA表达水平,并作肝组织切片病理观察.结果 病理学切片显示HDN能明显改善模型组小鼠肝脏组织病变范围与程度,使炎细胞浸润减少;并且HDN能降低D-GalN急性肝损伤小鼠血清ALT、AST、TNF-α水平;降低肝组织匀浆MDA含量;提高SOD、GSH-Px活性;抑制IL-1β mRNA表达.结论 HDN对D-GalN致小鼠急性化学性肝损伤具有保护作用,可能与其降低小鼠血清中TNF-α的水平、抑制IL-1β mRNA表达及抗脂质过氧化有关.
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映山红总黄酮对大鼠脑缺血/再灌注损伤的保护作用
目的 研究映山红总黄酮(TFR)对脑缺血及再灌注损伤的保护作用.方法 采用线栓法复制局灶性腩缺血(MCAO)/再灌注损伤模型,评价动物行为功能,测定脑梗死范围,脑组织中含水量和血清中超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氧酶(LDH)的活性和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)的含量.结果 在局灶性脑缺血/再灌注损伤中,TFR(50.0、25.0、12.5 mg/kg)连续灌胃给药5 d能缩小缺血/再灌注后脑梗死体积,改善神经功能状态,降低脑含水量;减少血清中MDA、NO含量,升高SOD活性,降低LDH的活性.结论 TFR对局灶性脑缺血/再灌注损伤有保护作用,其机制可能与抗自由基和脂质过氧化抑制NO的释放有关.
关键词： 黄酮类/药理学 杜鹃花属 脑缺血 再灌注损伤/预防和控制 大鼠 -
野菊花总黄酮体外对佐剂性关节炎大鼠的免疫调节作用
目的 探讨野菊花总黄酮(TFC)体外对佐剂性关节炎(AA)大鼠免疫功能的影响.方法 采用AA大鼠脾淋巴细胞和腹腔巨噬细胞体外给药培养,并检测一些免疫指标(ConA增殖反应、IL-1、IL-2).结果 TFC能提高AA大鼠过低的脾淋巴细胞增殖反应和IL-2水平,对AA大鼠腹腔巨噬细胞产生过高的IL-1水平具有抑制作用.结论 TFC对AA大鼠免疫功能具有明显的调节作用.
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野菊花总黄酮对四氯化碳致急性肝损伤小鼠的保护作用
目的 观察野菊花总黄酮(TFC)对CCl4致小鼠急性肝损伤的保护作用及部分机制.方法 用TFC(125、250、500 mg/kg)连续给小鼠灌胃4 d后,腹腔注射0.1%CCl4(10ml/kg)致小鼠急性肝损伤模型,测定不同剂量的TFC对肝损伤血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)活性、肝匀浆中丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活性的影响;并通过放射免疫分析法测定肝匀浆中细胞因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达量;同时对肝组织进行病理学检查.结果 TFC能降低CCl4致小鼠急性肝损伤血清ALT、AST值的升高,降低肝匀浆中MDA含量,增强SOD的活性,TNF-α表达降低,减轻CCl4对肝组织的病理损伤.结论 TFC对CCl4致小鼠急性肝损伤具有一定的保护作用,其机制可能主要与清除自由基、抑制脂质过氧化作用、抑制TNF-α表达有关.
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豹皮樟总黄酮对佐剂性关节炎大鼠炎症免疫功能的影响
目的 研究豹皮樟有效部位总黄酮(LCTF)对佐剂性关节炎(AA)大鼠炎症免疫功能的影响,探讨其治疗作用的机制.方法 SD大鼠左后足跖皮内注射0.1 ml,弗氏完全佐剂复制AA模型;大鼠免疫后12 d开始分别灌胃LCTF 66.5、133、266 mg/kg,连续给药12 d.组织块培养法分离培养大鼠滑膜细胞,透射电镜分析滑膜细胞内具分泌功能细胞器的形态学改变;放射免疫测定法检测腹腔巨噬细胞、滑膜细胞分泌IL-1β水平;探讨LCTF作用机制.结果 LCTF133、266 mg/kg可恢复A、B型滑膜细胞的分泌功能;纠正AA大鼠腹腔巨噬细胞、滑膜细胞过高分泌IL-1β的功能.结论 LCTF可恢复AA大鼠滑膜细胞的形态及改善腹腔巨噬细胞、滑膜细胞过高的分泌炎性介质的功能是其治疗AA的途径之一.
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黄蜀葵总黄酮对脑卒中后抑郁模型大鼠行为学及血浆ACTH、CORT浓度的影响
目的 探讨黄蜀葵总黄酮(TFA)对脑卒中后抑郁(PSD)大鼠模型行为学及血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质醇(CORT)浓度的影响.方法 采用线栓法制备局灶性脑缺血大鼠模型,在此基础上综合孤养、应激处理复合制备PSD大鼠模型.观察TFA对PSD大鼠开野行为和糖水消耗试验等行为学指标变化,采用放射免疫方法检测大鼠血浆ACTH和CORT的水平.结果 TFA可增加PSD大鼠的水平与垂直运动得分,增加糖水消耗量,降低血浆ACTH和CORT的水平.结论 TFA具有抗PSD作用,其机制可能与其调节PSD大鼠血浆ACTH和CORT的水平有关.
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山香圆总黄酮对免疫功能低下小鼠免疫功能的影响
目的 探讨山香圆总黄酮(TFS)对免疫抑制小鼠免疫功能的影响.方法 在腹腔注射环磷酰胺(Cy)诱导小鼠免疫低下模型的基础上,采用碳廓清实验检测小鼠巨噬细胞的吞噬功能;分光光度法测定血清及脾细胞中溶血素水平;二硝基氟苯诱导小鼠迟发型变态反应,并用流式细胞仪检测T细胞亚群.结果 TFS(240、480 mg/kg,ig)可明显提高Cy诱导免疫功能低下小鼠的吞噬指数a值和校正指数K值、增加Cy诱导免疫功能低下小鼠脾细胞和血清中溶血素水平,增强Cy诱导免疫低下小鼠的迟发性变态反应.进一步研究发现,TFS(240 mg/kg,ig)可明显提高CD4+、CD8+细胞数,使CD4+/CD8+细胞比值上升.结论 TFS能明显改善Cy致免疫功能低下小鼠的免疫功能,其免疫调节作用与调节T细胞亚群有关.
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映山红总黄酮的镇痛作用
目的 研究映山红总黄酮(TFR)的镇痛作用.方法 TFR(50、100、200 mg/kg·d-1,3d)ig,采用小鼠扭体法、小鼠福尔马林实验、小鼠温浴法及小鼠热板法.结果 ig TFR(100、200 mg/kg)可明显抑制小鼠扭体反应数及小鼠福尔马林实验Ⅱ相反应,ig 100 mg/kg可延长小鼠热水缩尾时间,ig 200 mg/kg可延长小鼠热板舔足反应潜伏期.icv TFR(5、10 mg/kg)可明显抑制小鼠扭体反应数.结论 TFR具有明显的镇痛作用,而且其镇痛机制至少部分有中枢参与.
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杜鹃花总黄酮对心肌缺血损伤的保护作用
目的观察杜鹃花总黄酮(TFR))对心肌缺血性损伤的保护作用及其机制.方法小鼠心肌缺血采用sc异丙肾上腺素(Iso)法,观察心电图ST段的变化,测定小鼠血清和心肌中的丙二醛(MDA)含量及血清中乳酸脱氢酶(LDH)活性;Langendorff法离体大鼠心脏缺血30 min后再灌30 min,测定心脏的冠脉流量、心肌中的MDA、超氧化物歧化酶(SOD)、一氧化氮合酶(NOS)及一氧化氮(NO)等的变化.结果TFR 25、50 mg/kg可以抑制Iso引起的小鼠心电图ST段的抬高和抑制心肌中MDA的含量的升高,TFR 50 mg/kg降低血清中LDH和MDA的增高;TFR 20、40、80 mg/L抑制离体心脏冠脉流量的减少和心肌中SOD活性的下降.TFR 80 mg/L能抑制心肌中MDA含量的增高和NOS活性的降低,TFR 40 mg/L抑制心肌中的NO含量下降.结论TFR对心肌缺血和缺血再灌注损伤有一定的保护作用,其作用机制可能与抗自由基及增加NO产生有关.
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黄蜀葵花总黄酮体外抗单纯疱疹病毒作用
目的研究黄蜀葵花总黄酮(Total flavone of abelmoschus manihot L medic,TFA)的体外抗病毒作用.方法在Hep-2细胞上传代单纯疱疹病毒Ⅰ型(Herpes simplex virus-Ⅰ, HSV1)和单纯疱疹病毒Ⅱ型(Herpes simplex virus-Ⅱ, HSV2)后滴定其50%组织细胞感染剂量(50% tissue cell infection dose , TCID50),测定TFA的半数有效量(50% inhibition concentration , IC50)值及治疗指数(TI)值. 结果 TFA对HSV1和HSV2的IC50分别为1.01±0.39 mg*L-1和1.21±0.42 mg*L-1;TFA对HSV1和HSV2的TI值分别为12.09±2.70和10.83±1.44.结论 TFA对HSV1和HSV2均有一定的抑制病毒作用,而对HSV1和HSV2病毒之间作用没有差别.
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黄蜀葵花总黄酮抗感染性口腔粘膜溃疡及体外抗菌作用
目的 研究黄蜀葵花总黄酮(Total flavone of abelmoschus manihot L medic,TFA)对感染性豚鼠口腔粘膜溃疡的治疗作用及体外抗菌作用.方法 采用感染性豚鼠口腔粘膜溃疡模型观察黄蜀葵花总黄酮的治疗作用;采用二倍稀释法观察黄蜀葵花总黄酮的小抑菌浓度MIC.结果 黄蜀葵花总黄酮能显著缩短感染性豚鼠口腔粘膜溃疡的愈合时间和50%缩小时间;体外抗菌结果显示,TFA对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的低抑菌浓度(MIC)为3.125 g·L-1,对白色念珠菌的抑菌浓度为1.562～3.125 g·L-1.结论 黄蜀葵花总黄酮对感染性口腔溃疡有一定疗效.
