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(2'-溴-4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
目的:通过化学法合成具有PTP1 B酶抑制活性的新型溴酚衍生物-(2'-溴4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷.方法:采用傅克酰基化、逐级溴化、脱羰基等经典合成反应合成目标化合物6.采用EI-Ms,HREI-MS,~(1)H-NMR,~(13)C-NMR,IR等方法对合成中间体及目标化合物进行结构鉴定.通过比色法对化合物6进行PTP1 B酶抑制活性测试.结果:采用四步法成功合成了目标化合物6,体外活性测试结果表明其具有一定的PTP1 B酶抑制活性.结论:采用化学法合成了目标化合物6,总产率为20%,该化合物为新化合物,具有一定的PTP1 B酶抑制活性5 mg·L~(-1),酶抑制率为40.16%.
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(2,6,6-三甲基-4-酮-亚环己-2-烯基)乙腈的合成
以2,6,6-三甲基环己-2-烯-1,4-二酮为原料,经选择性羰基保护、Wittig反应、脱保护等反应制得(2,6,6-三甲基-4-酮-亚环己-2-烯基)乙腈,总收率38%.
关键词: (2 6 6-三甲基-4-酮-亚环己-2-烯基)乙腈 耳壳藻内酯 合成 -
有低大平均度的图的(2,1)-全标号
图G的大平均度mad(G)是其所有真子图的平均度的大值,即mad(G) =max{2|E(H)|/|V(H)|},H(∈)G.文中证明了:若G为连通图,△(G)≤3,mad(G)<9/4,则λT2(G)≤5.若G为连通图,△(G)≤4,mad(G)<5/2,则λT2(G)≤7.