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利用知识发现工具Arrowsmith探讨龙血竭及其有效成分治疗缺血性脑卒中的潜在作用机制
目的:探讨龙血竭治疗缺血性脑卒中的可能机制.方法:运用非相关文献知识发现工具Arrowsmith在线软件,通过分析龙血竭和缺血性脑卒中两个主题词文献集合的中间词,探求潜在机制.结果:Arrowsmith软件的初步探索结果显示龙血竭及其有效成分对环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2),瞬时感受器电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1),一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS),电压门控性钾通道1.3(voltage-gated potassium channel 1.3,Kv1.3)及转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)具有调节作用,同时在缺血性脑卒中过程中上述指标也出现异常表达.结论:龙血竭治疗缺血性脑卒中的机制可能与下调缺血性脑组织中COX-2和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达、拮抗TRPV1和Kv1.3通道、上调内皮型一氧化氮合酶(eNOS)和TGF-β1的表达有关,可为进一步开展机制验证性研究提供参考.
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不同温度艾灸对高脂血症大鼠血脂及背根神经节瞬时感受器电位香草酸受体1mRNA表达的影响
目的 观察不同温度艾灸热刺激对高脂血症大鼠血脂及背根神经节瞬时感受器电位香草酸受体1 (TRPV1)mRNA表达的影响,验证艾灸调脂疗效与激活TRPV1相关.方法 采用高脂饲料喂养制作高脂血症大鼠模型.将60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、38 ℃艾灸组和45 ℃艾灸组,每组15只.38 ℃艾灸组和45 ℃艾灸组均取"神阙"和双侧"足三里",每穴艾灸10 min/次,隔日1次,连续4周.干预结束后取血,氧化酶法检测血清胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇含量;取背根神经节组织,实时荧光定量PCR检测TRPV1 mRNA表达.结果 与模型组比较,艾灸组血脂指标均得到不同程度的调整,45 ℃艾灸组差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01),且45 ℃艾灸组与38 ℃艾灸组比较差异有统计学意义(P<0.01);45 ℃艾灸组较其他3组背根神经节TRPV1 mRNA表达差异均有统计学意义(P<0.01).结论 艾灸调脂疗效与艾灸激活TRPV1相关.
关键词： 灸温 瞬时感受器电位香草酸受体1 血脂 大鼠 -
瞬时感受器电位香草酸受体1在变应性鼻炎鼻黏膜中的作用机制
瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1)通道是一种非选择性阳离子通道,其可以被辣椒素、高温等多种刺激因素激活,参与多种生理及病理过程.新研究证实,TRPV1离子通道是神经-免疫调控网络机制的核心要素,在变应性鼻炎鼻黏膜中发挥重要作用.我们通过对TRPV1经神经-免疫调控网络调节神经肽,进而影响鼻部症状的研究进展做简要综述,期望为临床治疗变应性鼻炎提供理论依据.
关键词： 瞬时感受器电位香草酸受体1 变应性鼻炎 鼻黏膜 神经-免疫调控网络 鼻部症状 -
N-乙酰天冬氨酰谷氨酸肽酶抑制剂对神经病理性疼痛大鼠脊髓水平瞬时感受器电位香草酸受体1表达的影响
目的:研究鞘内注射N-乙酰天冬氨酰谷氨酸(N-acetylaspartylglutamate,NAAG)肽酶抑制剂(2-PMPA)对神经病理性疼痛大鼠的镇痛作用及脊髓水平瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1)表达的影响.方法:取鞘内置管成功的雄性SD大鼠24只,体重200～250 g,随机分为3组(n=8):假手术组(sham组)、坐骨神经慢性压迫性损伤组(CCI组)和2-PMPA治疗组(2-PMPA组).sham组只暴露坐骨神经,但不结扎,术后鞘内注射生理盐水;CCI组坐骨神经结扎后鞘内注射生理盐水;2-PMPA组坐骨神经结扎后鞘内注射2-PMPA 100 μg.所有组每次给药剂量均为10μl,每日1次,连续7d.分别于术前及术后7d时,以热缩足潜伏期(TWL)和机械缩足阈值(MWT)测定大鼠痛阈,然后处死大鼠,采用免疫荧光和Western blot法测定脊髓水平TRPV1的表达.结果:三组大鼠术后7dTWL和MWr值分别为(17.8±1.1)、(5.5±1.0)、(12.0±1.4)s和(13.1±1.2)、(4.3±0.9)、(10.5±1.0)g.与sham组比较,CCI组术后7d时TWL和MWT值均降低,脊髓TRPV1表达水平显著升高,差异有统计学意义(P＜0.05);与CCI组比较,2-PMPA组术后7d时TWL和MWT值均升高,脊髓TRPV1表达水平显著降低,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:鞘内注射NAAG肽酶抑制剂可以有效地治疗神经病理性疼痛,其作用机制可能与抑制脊髓水平TRPV1的表达有关.
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瞬时感受器电位香草酸受体1在低氧诱导肺动脉平滑肌细胞内钙升高中的作用
目的 观察记录低氧条件培养的人肺动脉平滑肌细胞中瞬时感受器电位香草酸受体1(transient potential vanilloid receptor 1,TRPV1)对细胞内Ca2+浓度(用340 nm/380 nm的荧光强度比值表示)的影响,探讨TRPV1在低氧性肺动脉平滑肌细胞增生中的作用.方法应用4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(4′,6-diamidino-2-phenylindole,DAPI)染色、流式细胞周期测定以及细胞内Ca2+浓度测定的方法检测细胞增生及细胞内Ca2+浓度变化.结果低氧能明显促进人肺动脉平滑肌细胞的增生,升高人肺动脉平滑肌细胞内静息Ca2+浓度,显著加强环并偶氮酸(cyclopiazonic acid,CPA)诱发的库容性Ca2+内流(capacitative Ca2+ entry,CCE),上述效应均可被TRPV1阻断剂Capsazepine(CPZ) 所抑制.结论在人肺动脉平滑肌细胞中,TRPV1可能是低氧所致细胞内Ca2+浓度增加、CCE增强和细胞过度增生的重要途径或调制因素.
关键词： 肺动脉平滑肌细胞 瞬时感受器电位香草酸受体1 钙库操控性通道 -
瞬时感受器电位香草酸受体1在呼吸系统疾病中的研究进展
瞬时感受器电位香草酸受体1（TRPV1）在呼吸系统分布广泛，特别是感觉神经 C纤维；另外，TRPV1在平滑肌细胞、上皮细胞、血管内皮细胞、黏膜下腺及炎性细胞也有表达。 TRPV1参与呼吸系统疾病相关症状的多个方面，包括气道炎症、黏液分泌、气道高反应性、气道重构、咳嗽等。在呼吸系统疾病中，TRPV1表达及灵敏度均增加，TRPV1通道已经成为新兴的潜在的治疗位点。
关键词： 哮喘 慢性阻塞性肺疾病 瞬时感受器电位香草酸受体1 -
TRPV1通道蛋白在呼吸系统的研究进展
瞬时感受器电位离子通道蛋白(transient receptor potential ion channel protein,TRP)是细胞膜或细胞器膜上的一类非选择性Ca2+通道蛋白,通过影响细胞内Ca2+浓度来发挥众多的生理、病理功能.在TRP家族中,瞬时感受器电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1)是目前分布广、研究多、为关注的TRP通道蛋白,多数研究发现TRPV1在炎症的产生和痛觉的传递中发挥重要作用.本文就TRPV1在呼吸系统中的表达、功能调节和临床应用等方面作一综述.
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TRPV1及其致敏因子在子宫内膜异位症患者血清、在位内膜、异位内膜中的表达变化
目的 本研究旨在探讨TRPV1及其致敏因子在子宫内膜异位症患者的血清、在位内膜、异位内膜的表达变化规律,以期对子宫内膜异位症部分发病机制进行研究.方法 随机选择2013年10月至2015年10月行手术治疗的子宫内膜异位症患者70例作为研究对象,其中痛经组45例,无痛组25例.另外选择同时期手术的子宫肌瘤患者30例,作为对照组.依据视觉模拟评分法将痛经组45例患者分组,包括轻度、中度和重度痛经患者各15例.在手术前空腹取静脉血,测定下列指标血清神经生长因子(NGF)、缓激肽(BK)和前列腺素F2α(PGF2α),手术中采集在位内膜及异位内膜标本,分别采用免疫组化法和免疫印记检测法检测在位内膜组织和异位内膜组织中NGF、BKB1R、TRPV1表达水平.结果 子宫内膜异位症痛经组患者血清中NGF、BK和PGF2α的含量显著高于对照组和无痛组(P<0.05);血清中NGF表达与PGF2α以及BK表达与PGF2α表达均呈正相关(P<0.05).而痛经患者按照VAS分级从轻度、中度和重度上升,患者血清中NGF、BK和PGF2α的含量亦呈逐渐升高趋势(P<0.05),Pearson相关分析也表明血清中NGF、BK和PGF2α表达均与VAS呈正相关(P<0.05).通过免疫组化和免疫印记方法检测对在位内膜和异位内膜进行研究发现NGF、BKB1R、TRPV1主要定位于细胞浆,在位、异位内膜的腺体内均有表达.痛经组患者在位内膜NGF、BKB1R、TRPV1的表达显著高于无痛组和对照组(P<0.05);而痛经组患者异位内膜NGF、BKB1R、TRPV1的表达显著高于无痛组(P<0.05).相关性亦表明NGF与TRPVl,BKB1R与TRPV1表达呈正相关(P<0.05).结论 TRPV1及其致敏因子NGF、BKB1R、PGF2α可能在子宫内膜异位症患者痛经的发生机制中发挥重要作用.
关键词： 子宫内膜异位症 痛经 瞬时感受器电位香草酸受体1 神经生长因子 缓激肽 -
肠吉泰对IBS内脏高敏感大鼠背根神经节5-HT2AR、5-HT7R和TRPV1表达的影响
目的 研究肠吉泰对肠易激综合征(irritable bowel syndrome,IBS)内脏敏感大鼠脊髓背根神经节5-羟色胺2A受体(5-HT2Areceptor,5-HT2AR)、5-羟色胺7受体(5-HT7 receptor,5-HT7R)和瞬时感受器电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid type-1,TRPVl)表达的影响.方法 60只新生SD大鼠随机分成空白对照组、模型对照组、阳性药对照组、肠吉泰低剂量组、中剂量组和高剂量组,每组10只.采用Al-chaer直肠醋酸刺激法建立内脏高敏感性大鼠模型.造模期间阳性药对照组大鼠醋酸刺激前半小时给予capsazepine(TRPV1阻断剂)腹腔注射(2μg/g),其余各组(除空白对照组外)均给予相同体积的溶剂腹腔注射.造模结束4周后,肠吉泰各治疗组每日分别给予低剂量(2.5 g/kg)、中剂量(5 g/kg)和高剂量(10g/kg)中药灌胃,空白对照组、模型对照组和阳性药对照组每日分别给予等量去离子水灌胃.治疗4周后,采用结直肠气囊扩张法记录大鼠的腹部回缩反射(abdominal withdrawal reflex,AWR)计分来评估各组大鼠的内脏敏感性.并用免疫组化法检测IBS内脏敏感大鼠脊髓背根神经节5-HT2AR、5-HT7R和TRPV1的表达.结果 当气囊压力在40、60、80 mmHg时,模型对照组AWR评分显著高于空白对照组(P＜0.01).当气囊压力在40、60 mmHg时,肠吉泰各剂量治疗组AWR评分较模型对照组明显降低(P＜0.05,P＜0.01);模型对照组大鼠脊髓背根神经节5-HT2AR、5-HT7R和TRPV1表达较空白对照组明显增高(P＜0.01);与模型对照组比较,肠吉泰各剂量组背根神经节的5-HT2AR、5-HT7R和TRPV1表达明显下降(P＜0.01);肠吉泰高剂量组脊髓背根神经节的5-HT2AR、5-HT7R和TRPV1表达,与空白对照组无明显差异(P＞0.05).结论 肠吉泰能降低IBS内脏敏感性,其机制可能与降低脊髓背根神经节5-HT2AR、5-HT7R和TRPV1表达有关.
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鞘内注射辣椒素对恩氟醚和七氟醚镇痛作用的影响
目的 研究瞬时感受器电位香草酸受体1 (transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1),即辣椒素受体,在吸入麻醉药恩氟醚(enflurane,Enf)和七氟醚(sevoflurane,Sev)镇痛效果中的作用. 方法 实验分热板法和扭体法两轮进行,每轮实验昆明小鼠120只,完全随机法按腹腔注射(热板法)或皮下注射(扭体法)不同试剂分为生理盐水组、Enf组、Sev组三大组,建立小鼠注射吸入麻醉药镇痛模型.每大组再根据鞘内注射溶媒或不同剂量辣椒素(2.5、5、10 ng)分为4个亚组,观察鞘内注射不同剂量TRPV1激动剂辣椒素对Enf、Sev镇痛小鼠痛阈的影响. 结果 鞘内注射辣椒素2.5、5、10 ng对清醒小鼠热板法痛阈(pain threshold in hot-plate test,HPPT)和扭体次数的影响差异无统计学意义(P＞0.05);鞘内注射辣椒素2.5、5、10 ng可减少Enf、Sev镇痛小鼠HPPT(P＜0.05),增加扭体反应次数[Enf组:(22±7)、(24±5)、(29±6)次比(16±6)次;Sev组:(21±6)、(23±7)、(28±4)次比(13±5)次](P＜0.05). 结论 脊髓的TRPV1可能是吸入麻醉药Enf和Sev镇痛作用的重要靶位.
关键词： 恩氟醚 七氟醚 镇痛 鞘内注射 瞬时感受器电位香草酸受体1 -
季胺类长效局部麻醉药QX-314新研究进展
背景 临床上常使用长效局部麻醉药予以镇痛,但由于个体差异,在药物浓度较低时可能对痛觉阻滞不全,药物浓度过高时则会阻滞运动功能,因此难以达到理想的镇痛效果. 目的 总结近期对QX-314研究的文献资料. 内容 QX-314是利多卡因的季胺类衍生物,呈永久正电荷,不易透过细胞膜.近年来发现QX-314可以经过瞬时感受器电位香草酸受体1(transient receptor potential vanlloid subtype 1,TRPV1)通道进入神经细胞,阻滞钠离子通道,产生长时间的镇痛作用,且对运动功能影响轻微. 趋向 QX-314的镇痛作用为局部麻醉药运用于临床提供了新的思路.
关键词： 麻醉药 局部 镇痛 QX-314 瞬时感受器电位香草酸受体1 -
瞬时感受器电位香草酸受体1与局部麻醉药物神经毒性
背景 瞬时感受器电位香草酸受体1 (transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1)是一种非选择性阳离子通道,主要分布于感觉神经纤维,介导伤害性感受的传入.同时,它能够将外来刺激进行整合影响神经递质的释放以及激活细胞内蛋白酶,从而调节突触传递和细胞功能(如细胞凋亡).局部麻醉药物可以激活TRPV1,且在高浓度时具有神经毒性,表现为病理性疼痛和痛觉过敏,可能与神经细胞的损伤有关.目的 综述TRPV1受体在局部麻醉药物外周神经毒性中的作用机制的研究进展.内容 TRPV1受体的活化能够升高神经纤维局部麻醉药物的浓度而增加其阻断效能,同时增加细胞内钙离子浓度,释放谷氨酸及激活N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartate receptor,NMDAR),终通过钙超载、氧化应激损伤及细胞凋亡途径的活化导致神经元凋亡,介导局部麻醉药物物神经毒性反应.趋向 鉴于TRPV1受体在局部麻醉药物神经毒性的发生机制中所起的作用,靶向调节TRPV1受体的功能是否可以防治局部麻醉药物的神经毒性值得研究.
关键词： 瞬时感受器电位香草酸受体1 局部麻醉药物 神经毒性 -
瞬时感受器电位香草酸受体l在神经病理性疼痛中的作用研究进展
背景 瞬时感受器电位香草酸受体l(transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1)是瞬时感受器电位超家族的成员之一,主要表达在初级传入感觉神经元上,是一种非选择性的阳离子通道.近几年对TRPV1的研究取得了较大进展.目的 TRPV1作为一种与痛觉密切相关的离子通道型受体,在神经病理性疼痛中发挥着重要作用.综述 TRPV1在神经病理性疼痛方面的研究进展.内容 TRPV1的结构与分布研究进展,TRPV1在神经损伤后发生表达的变化,以及降低TRPV1的功能后对神经病理性疼痛的影响. 趋向 对TRPV1与神经病理性疼痛的深入研究将为开发新一代镇痛药物提供理论依据.
关键词： 瞬时感受器电位香草酸受体1 神经病理性疼痛 -
瞬时感受器电位香草酸受体1对异氟烷镇痛和催眠作用的影响
目的 探讨瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1)对异氟烷镇痛及催眠作用的影响.方法 在热板法和扭体法镇痛实验中,80只小鼠随机均分为生理盐水(NS组)和异氟烷(异氟烷组,腹腔注射异氟烷1.0 ml/kg)两组;随后各组再均分为4个亚组,分别注射溶媒、辣椒素(125、250、500ng/kg).记录热板法热板痛阈(HPPT)和扭体法扭体次数.催眠实验中,异氟烷组小鼠腹腔注射异氟烷1.0ml/kg后,侧脑室注射溶媒、辣椒素(125、250、500 ng/kg),记录给药后小鼠的睡眠时间(ST).结果 与异氟烷+溶媒亚组相比,其余3个异氟烷+辣椒素亚组HPPT降低(P<0.05)、扭体次数增加(P<0.01).但ST无明显变化(P>0.05).结论 TRPV1可能是异氟烷抗热刺激痛和内脏化学刺激痛的靶位之一,但与异氟烷的催眠作用关系不大.
关键词： 异氟烷 镇痛 催眠 瞬时感受器电位香草酸受体1 -
脓毒症大鼠肠道瞬时感受器电位香草酸受体1及降钙素基因相关肽的表达及作用
目的:观察脓毒症对大鼠肠道动力的影响,并探讨瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1)和降钙素基因相关肽(CGRP)在脓毒症肠动力障碍中的作用.方法:雄性清洁型SD大鼠20只,随机分为对照组和脓毒症组,每组10只.脓毒症组大鼠腹腔注射脂多糖(LPS) 10 mg/kg,对照组腹腔注射等量生理盐水.12h后以每只大鼠2 mL碳素墨汁灌胃,测定小肠墨汁推进率;免疫组化法检测大鼠小肠黏膜TRPV1及CGRP的表达水平.结果:脓毒症组大鼠小肠墨汁推进率明显低于对照组,小肠黏膜TRPV1、CGRP的阳性表达评分明显高于对照组(P＜0.05).结论:脓毒症大鼠肠动力障碍可能与肠道TRPV1、CGRP的表达上调相关.
关键词： 脓毒症 瞬时感受器电位香草酸受体1 降钙素基因相关肽 肠动力 -
TRPV1受体在胃食管反流病患者食管黏膜的表达及其与症状的关系
目的 研究瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1,也称为辣椒素受体)在胃食管反流病患者食管黏膜组织的表达及其与症状的关系.方法 GERD患者54例(RE患者28例、NERD患者26例)及对照组25例进行电子胃镜检查时,在胃食管连接处上方3 cm处食管活检2块黏膜组织行HE染色和TRPV1免疫组化检查,并使用RDQ问卷对所有受试者进行症状评估.结果 RE组TRPV1受体表达的光密度(OD)值为为0.022 2±0.0029 9,NERD组OD值为0.020 70±0.001 77,对照组OD值为0.005 5±0.000 39,GERD患者食管黏膜TRPV1受体的表达显著高于对照组,NERD组和RE组之间的TRPV1受体的表达差异无统计学意义;TRPV1受体的表达与患者症状程度相关.结论 GERD患者食管黏膜TRPV1受体表达增加,可能与患者症状的产生有关.
关键词： 胃食管反流病 瞬时感受器电位香草酸受体1 反流性疾病诊断问卷 -
二氢辣椒碱诱导治疗性低体温对小鼠脑缺血再灌注损伤后的脑保护作用
目的 探讨二氢辣椒碱(DHC)诱导治疗性低体温对小鼠脑缺血再灌注损伤后的脑保护作用及其机制.方法 将20只成年野生型(WT)小鼠随机分为WT组和WT+ DHC组,每组10只;20只瞬时感受器电位香草酸受体1基因敲除(TRPV1 KO)小鼠随机分为TRPV1 KO组和TRPV1 KO+ DHC组,每组10只.所有小鼠建立局灶性脑缺血再灌注损伤模型.WT组和TRPV1 KO组小鼠再灌注开始后皮下泵注生理盐水1.25 mg·kg-1·h-1,WT+ DHC组和TRPV1 KO+ DHC组小鼠再灌注开始后皮下泵注DHC 1.25 mg·kg-1·h-1.所有小鼠再灌注90 min后全部移入22℃的鼠笼中,每隔5 min记录小鼠再灌注期的中心体温变化至再灌注后24h.在麻醉开始前和再灌注后24 h对小鼠进行神经行为测试评分,测试结束后取小鼠脑组织切片行氯化三苯基四氮唑染色,计算小鼠的脑组织梗死率.结果 4组小鼠再灌注0、30、60 min时中心体温比较差异均无统计学意义(P＞0.05).WT组、TRPV1 KO组和TRPV1KO+ DHC组小鼠再灌注90 min时的中心体温与0、30、60 min时比较差异均无统计学意义(P＞0.05),2、3、4、6、12、24h时的中心体温与0、30、60、90 min时比较均显著降低(P＜0.05);WT组、TRPV1 KO组和TRPV1 KO+ DHC组小鼠2、3、4、6、12、24h时的中心体温在3组同时间点之间两两比较及组内不同时间点之间两两比较差异均无统计学意义(P＞0.05).WT+ DHC组小鼠再灌注后90 min及2、3、4、6、12、24 h时的中心体温与0、30、60 min时比较均显著降低(P＜0.05),且均显著低于WT组、TRPV1 KO组和TRPV1 KO+ DHC组同时间点(P＜0.05).麻醉前4组小鼠神经行为学测试总分比较差异均无统计学意义(P＞0.05).再灌注后24 h4组小鼠神经行为学测试总分均低于麻醉前(P＜0.05),但WT+ DHC组小鼠的行为学测试总分明显高于WT组、TRPV1 KO组和TRPV1 KO+ DHC组(P＜0.05),而WT组、TRPV1 KO组和TRPV1 KO+ DHC组小鼠的行为学测试总分比较差异均无统计学意义(P＞0.05).再灌注后24 h,4组小鼠的自发性活动、攀爬实验、本体觉实验和对触摸触须的反应等4项神经行为学测试评分比较差异均无统计学意义(P＞0.05);WT+ DHC组小鼠的四肢运动对称性试验和前爪伸展试验评分显著高于WT组、TR-PV1 KO组和TRPV1 KO+ DHC组小鼠(P＜0.05);WT组、TRPV1 KO组和TRPV1 KO+ DHC组小鼠的四肢运动对称性试验和前爪伸展试验评分比较差异均无统计学意义(P＞0.05).再灌注后24h,WT+ DHC组小鼠的脑组织梗死率显著低于其他3组(P＜0.05);而WT组、TRPV1 KO组、TRPV1 KO+ DHC组小鼠脑组织梗死率比较差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 小鼠局灶性脑缺血再灌注后皮下泵注DHC可通过激活TRPV1受体诱导治疗性低体温,并减少脑组织损伤,改善脑神经功能.
关键词： 瞬时感受器电位香草酸受体1 二氢辣椒碱 缺血再灌注损伤 治疗性低体温 脑保护 -
瞬时感受器电位香草酸受体1在神经病理性疼痛中的应用
疼痛是一种与组织损伤或潜在损伤相关的不愉快的主观感受和情感体验,是临床大多数疾病的共同症状,疼痛可以分为伤害感受性疼痛、炎性疼痛及神经病理性疼痛等.神经病理性疼痛是指躯体感觉神经系统原发性或继发性病变引起的慢性疼痛及痛觉过敏,多种离子通道参与了神经病理性疼痛的发生与发展,其中瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1)通过增加在神经元细胞膜上的表达和增强其活性参与神经病理性疼痛的形成,在伤害性信号的传递整合中起着至关重要的作用.寻找能够靶向作用于TRPV1通道的药物或方法对治疗神经病理性疼痛具有重要意义.
关键词： 疼痛 神经病理性疼痛 瞬时感受器电位香草酸受体1 -
熊果酸对顺铂致毒小鼠耳蜗瞬时感受器电位香草酸受体1表达的影响
目的：研究熊果酸（ursolic acid ，UA）对顺铂（cisplatin ，CDDP）致毒小鼠耳蜗瞬时感受器电位香草酸受体1（transient receptor potential vanilloid 1，TRPV1）表达的影响。方法60只健康BALB／c小鼠随机分成对照组（腹腔注射等量生理盐水）、UA组（腹腔注射熊果酸80 mg／kg）、CDDP组（腹腔注射CDDP 4．5 mg／kg）和CDDP＋UA组（一侧腹腔注CDDP 4．5 mg／kg ，同时对侧腹腔注射熊果酸80 mg／kg），每组15只。各组动物均连续腹腔注射给药5天，每天1次，给药前及停药后24 h行ABR检测，然后应用免疫组织化学染色、显微图像分析及蛋白质印迹技术观察小鼠耳蜗中TRPV1的表达。结果 CDDP组小鼠耳蜗TRPV1表达和ABR阈移均较对照组明显增加（P＜0．05），UA＋CDDP组小鼠ABR阈移及TRPV1表达较CDDP组明显降低（P＜0．05），且TRPV1表达变化与ABR阈移改变高度相关（｜r｜＞0．7，P＜0．05）。结论 UA可抑制CDDP所致TRPV1的高表达，有效降低CD_DP的耳毒性，改善听功能。
关键词： 熊果酸 顺铂 耳蜗 瞬时感受器电位香草酸受体1 -
TRPV1阻断剂的研究进展
瞬时感受器电位香草酸受体1(TRPV1)是瞬时感受器电位(transient receptor potential,TRP)的非选择性阳离子通道蛋白家族成员之一,主要表达在初级传入感觉神经元上,是一种非选择性的阳离子通道.该受体可探测和整合诱发痛觉的化学和热刺激信号,主要有辣椒素(红辣椒的辛辣成分),伤害性热(>43℃)和质子等.它可将化学、机械和热刺激信号转化为动作电位,并将这些信息上传到中枢,后使机体产生痛觉或不舒服的感受.近年来,TRPV1通道蛋白已成为开发新的镇痛药物的重要靶点.
关键词： 瞬时感受器电位香草酸受体1 辣椒素 热 疼痛 阻断剂
