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雪白睡莲花中黄酮类成分抗氧化及拟缺血对神经细胞作用的研究
在化学成分研究的基础上,对分离得到的10种黄酮单体进行了药理活性的研究,通过对其体外抗氧化、缺糖缺氧条件下对神经细胞的保护或损伤活性的研究,对其构效关系进行了初步探讨.结果表明:新化合物1同时具有在拟缺血条件下对神经瘤细胞PC12的杀伤和对大鼠皮层原代神经元的保护作用;黄酮类普遍具有较强的抗氧化活性,并提示山奈酚苷元存在特异性,其活性和槲皮素、杨梅素苷元存在显著差异;3,4,5-三羟基苯基为潜在的活性药效团.
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白藜芦醇及其衍生物抗乙型肝炎病毒体外实验研究
目的探讨白藜芦醇(resveratrol,反式3,4',5-三羟基-二苯乙烯)及其衍生物体外抗乙型肝炎病毒(HBV)的作用,及相关的量效关系与构效关系.方法将白藜芦醇及其衍生物作用于HepG2.2.15细胞系,MTT法检测样品对HepG2.2.15细胞的毒性,ELISA法检测细胞上清中HBsAg,HBeAg的变化,实时荧光定量PCR法检测细胞与其上清中总HBV DNA含量,流式细胞仪检测白藜芦醇对HepG2.2.15的凋亡作用,进行综合评价.结果白藜芦醇对抑制HepG2.2.15细胞分泌HBsAg,HBeAg治疗指数(TI)分别为(3.26±0.39),(2.91±0.12);在低毒或无毒浓度(0.11mol·L-1)下降低DNA拷贝数;呈浓度依赖性诱导HepG2.2.15细胞凋亡.结论白藜芦醇及其衍生物在体外有一定的抗乙型肝炎病毒作用,可能是通过抑制HBV DNA复制,诱导感染HBV的HepG2.2.15细胞凋亡而发挥抗病毒活性.综合评价白藜芦醇及其衍生物的活性,即白藜芦醇苷(Rn1)、甲氧基取代羟基的苷[4'-甲氧基-3,3',5-二苯乙烯-3-葡萄糖苷(Rn3)]效果较好.
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基于肺络构效理论的肺脏生理功能发微
基于络病理论,阐述肺络的结构、功能特点,从整体功能模式、结构功能关系等角度入手,分析肺络构效理论对于肺主气、主通调水道、主宣发肃降、主治节等生理的调控内容,结合历代文献及医家经验进行梳理,探讨其生理病理意义,为进一步探索肺络构效理论现代内涵、辨证防治慢性肺系疾病奠定基础.
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五味子总黄酮体外抗氧化活性及与构效的关系
目的 探讨五味子总黄酮体外抗氧化活性及其功效和结构间的关系.方法 采用羟基自由基和连苯三酚自氧化法测定五味子总黄酮含量及其抗氧化活性.结果 五味子总黄酮具有一定的抗氧化活性,清除羟基自由基效果较好,并且清除效果随五味子浓度增大而增强.结论 食品中加入五味子总黄酮,可增加食品的抗氧化能力.
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二肽基肽酶-4抑制剂构效关系研究进展
二肽基肽酶-4(DPP-4)足治疗2型糖尿病的新靶点,强效和选择性DPP-4抑制剂已成为糖尿病治疗新约的开发热点.本文以已上市或进入Ⅲ期临床研究的DPP-4抑制剂为切入点,综述近几年小分子DPP-4抑制剂的构效关系研究进展.
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竹节香附素A抗肿瘤研究进展
[目的]综述竹节香附素A近10年抗肿瘤方面研究进展。[方法]收集近10年来竹节香附素A抗肿瘤研究文献，从诱导肿瘤细胞凋亡，诱导细胞周期阻滞，阻断STATs细胞信号传导通路及抑制肿瘤血管形成等方面阐述其抗肿瘤研究机制。[结果]竹节香附素A具有抗肿瘤活性构效关系，可以诱导非小细胞肺癌H460细胞凋亡、阻滞LoVo细胞周期、阻断LoVo细胞STATs细胞信号传导通路、抑制HepG-2细胞血管生成。[结论]竹节香附素A抗肿瘤研究机制可能为诱导肿瘤细胞凋亡、诱导细胞周期阻滞、阻断STATs细胞信号传导通路及抑制肿瘤血管形成等。其是否具有抑制肿瘤的侵袭、转移的特性及其相关的机制、如何启动细胞凋亡、如何抑制血管生成以及信号转导通路的特异性等一系列问题尚有待于广大肿瘤研究者进一步的研究探索，为其成为一个潜在的临床抗肿瘤制剂提供完备的理论实验依据。
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澳洲茄碱和澳洲茄胺抑制肺癌细胞的构效比较
目的:探讨澳洲茄碱及其水解苷元澳洲茄胺对肺癌细胞抑制的构效关系.方法:MTT法检测澳洲茄碱及澳洲茄胺对A549和LLC细胞抑制作用;以20μ g/mL的澳洲茄碱和8μg/mL澳洲茄胺分别处理A549细胞24h,观察细胞形态,并经定量PCR检测p53靶基因Bax和Puma表达水平.结果:对A549和LLC细胞,澳洲茄胺的24h IC50大约都为7.5 μg/mL,澳洲茄碱的大约都为19μg/mL.形态学观察表明澳洲茄胺和澳洲茄碱处理的A549细胞都呈现细胞膜皱缩的垂死形态.定量PCR数据显示,与溶媒相比澳洲茄碱及澳洲茄胺都显著提高了p53通路Puma基因表达水平(P＜0.001和P＜0.05).结论:澳洲茄碱及澳洲茄胺对癌细胞抑制量效模式相同,有效部位是苷元,作用机制是诱导细胞死亡,分子机制可能是通过上调Puma表达而激活p53信号通路.
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不同DPP-4抑制剂的构效关系和药代动力学特征
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂是治疗2型糖尿病的新靶点，强效和选择性DPP-4抑制剂已成为糖尿病治疗新药的开发热点。本文主要对已在国内上市的西格列汀、沙格列汀、维格列汀和利格列汀4种DPP-4抑制剂的构效关系以及药代动力学特点，吸收、分布、代谢、消除进行综述。
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药用真菌多糖抗肿瘤的构效关系
真菌多糖具有广泛的生物学活性,其抗肿瘤作用已经成为当前研究的热点,真菌多糖的结构对其抑制肿瘤的活性有着不可忽视的影响,真菌多糖的结构还在一定程度上决定着其抗肿瘤的作用机制.
