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手性诱导合成文献资料
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阿维莫泮合成中Aza-Michael加成反应的优化
目的 改进阿维莫泮关键中间体的合成工艺.方法 在阿维莫泮的手性诱导合成—(3R,4R)-4-(3-羟苯基)-3,4-二甲基哌啶与α,β-不饱和酯(或酰胺)的Aza-Michael加成反应中,添加硝酸铈铵(CAN)可以提高反应的立体选择性和收率,缩短反应时间.结果 当底物为α,β-不饱和酰胺时,加入硝酸铈铵,-20℃下反应6h,两个非对映异构体产物的比例为15.5∶1,收率达到88%.结论 该路线简捷,昂贵的哌啶原料消耗少,具有较好的应用价值.
关键词: 阿维莫泮 硝酸铈铵 aza-Michael加成 手性诱导合成