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1(3H)-异苯并呋喃酮文献资料
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3-取代-1(3H)-异苯并呋喃酮光学异构体的合成及抗血小板活性初步研究
目的 为开发高效、低毒的新型抗脑卒中药物,设计一系列3-取代-1(3H)-异苯并呋喃酮衍生物,研究这类化合物的抗血小板活性.方法 以邻苯二甲酸酐为起始原料合成了一系列3-取代-1(3H)一异苯并呋喃酮6a-g以及7a-g,拆分了化合物6a-g.使用Bom氏法体外实验评价了这类化合物的抗血小板活性.结果 抗血小板活性强弱顺序为:1-异构体＞d1消旋体＞士异构体;烷基苯酞的活性要强于相应的烯基苯酞.所合成的目标化合物活性均弱于正丁基苯酞(NBP,6c)及阿司匹林(Asp).结论 异苯并呋喃酮类化合物抗血小板活性可能与分子大小及构型有关,不同取代基作用强度总体趋势随取代基增大而减弱,体内生物大分子可能对该类化合物存在立体选择性.
关键词： 1(3H)-异苯并呋喃酮 合成 拆分 抗血小板
