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A771726在大鼠体内肝肠循环的研究
目的 研究A771726在大鼠体内肝肠循环情况.方法 运用配对大鼠肝肠循环模型研究A771726在大鼠体内从胆汁重吸收的药动学过程,采用HPLC法测定血浆中A771726浓度,药动学参数用DAS软件统计矩法计算.结果 配对大鼠肝肠循环模型表明,胆汁供体大鼠和胆汁受体大鼠的AUC分别为(1352.85±184.51)mg/(L·h)、(314.94 ± 21.15)mg/(L ·h).结论 A771726静脉注射后存在肝肠循环现象,约有静脉注射给药量的23.8%进入肝肠循环.
关键词： 色谱法 高压液相 异恶唑类/药物代谢动力学 异恶唑类/投药和剂量 -
A771726在大鼠体内的药代动力学
目的 研究A771726在大鼠体内的药代动力学过程.方法 单剂量口服给药3个剂量的A771726,根据大鼠体内血药浓度经时过程,计算相应的药代动力学参数.结果 A771726(3、6、12 mg/kg)的血药经时过程均符合一级吸收的一房室模型,其主要药动学参数T1/2Ka(h):3.91±3.43、5.63±2.07、6.73±1.67;T1/2Ke(h):17.45±10.79、9.68±4.65、7.63±1.39;AUC(0～tn)(mg/L·h-1):163.83±17.88、447.88±148.60、843.72±175.41;Cmax(mg/L):7.05±1.17、24.00±1.87、39.93±3.90;Tmax(h):8.00±0.00、6.67±2.06、8.00±0.00;MRT(0～tn)(h):19.87±4.25、19.54±1.11、19.29±2.47.结论 单剂量口服A7717263个剂量组的药物代谢均成线性关系,其血药浓度-时间曲线符合一级吸收的一房室模型.
关键词： 色谱法 高压液相 异恶唑类/药代动力学 异恶唑类/投药和剂量 -
来氟米特联合泼尼松治疗IgA肾病疗效观察
[目的]探讨来氟米特联合泼尼松治疗IgA肾病的临床疗效.[方法]本院收治的66例IgA肾病患者中采用来氟米特联合泼尼松治疗的33例作为观察组,采用泼尼松治疗的33例作为对照组,同期行健康体检的30例健康志愿者为正常对照组;比较两组IgA肾病患者的综合疗效及24 h尿蛋白定量、肾小球滤过率、血浆白蛋白、血肌酐(SCr)、白细胞介素-1(IL-1)、IL-8、肿瘤坏死因子(TNF-α)、尿中性粒细胞明胶酶相关载脂蛋白(NAGL)、肾损伤分子-1(KIM-1)及24hN-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)等指标的改善情况和不良反应发生率.[结果]①观察组总有效率为90.90％(30/33),显著高于对照组的66.67％(22/33)(P＜0.05);②治疗后两组患者24h尿蛋白定量、SCr、IL-1、IL-8、TNF-α、尿NAGL、KIM-1及24 h NAG水平较治疗前下降,肾小球滤过率、血浆白蛋白均显著上升(P＜0.05),且观察组较对照组改善更显著(P＜0.05),观察组中血浆白蛋白、IL-8、TNF-α、KIM-1、24 h尿NAG指标与正常组比较差异已无显著性(P＞0.05);③观察组不良反应总发生率仅9.09％ (3/33),显著低于对照组的30.30％(10/33)(P＜0.05).[结论]来氟米特联合泼尼松治疗IgA肾病不仅安全性更佳,且疗效更稳定、确切.
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甲氨蝶呤联合来氟米特治疗类风湿关节炎的临床疗效
[目的]探讨甲氨蝶呤联合来氟米特联合治疗类风湿关节炎(RA)患者的临床疗效及安全性.[方法]选取2009年1月至2010年12月在本院就诊的118例RA患者,按治疗先后顺序随机平均分为两组,对照组单用甲氨蝶呤(MTX)治疗,观察组使用MTX联合来氟米特(LEF)治疗,治疗12周后观察比较,两组中临床疗效.[结果]治疗后,两组患者关节压痛数、握力、血沉(ESR)等指标相比较有显著改善(P<0.05),观察组改善程度明显优于对照组,差异有显著性(P<0.05),观察组药物不良反应发生率显著低于对照组,差异有显著性(P<0.01).[结论]MTX与LEF联合药物治疗RA临床疗效显著,临床所致不良反应较少,具有广阔的临床应用前景.
关键词： 关节炎 类风湿/药物疗法 甲氨蝶呤/投药和剂量 异恶唑类/投药和剂量
