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环丁酮文献资料
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奥利司他合成路线图解
奥利司他(orlistat,1)化学名为(3S,4S)-3-己基-4-[(2S)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯,是瑞士Hoffmann-La Roche公司研发的减肥药,1998年在新西兰首次上市,次年在美国批准上市.1是目前唯一上市的局部作用于胃肠道,使饮食脂肪吸收减少约30%以上的减肥药,可通过抑制胰脂肪酶、胃肠中的羧基酯酶及磷酯酶A2活性,减少胃肠中食物脂肪吸收,降低体内脂肪贮存,从而减轻体重.本品不同于作用于神经传导物质的传统减肥药,无头晕、心悸等不良反应.1除结构中亮氨酰基自带一个手性中心外,其酯基部分还有3个手性中心需在合成过程中构建.合成主要涉及3个关键中间体:(3S,4S)-3-己基-4-[(2R)-2-羟基十三烷基]氧杂环丁酮(16)、(3S,4S)-3-己基-4-[(2R)-2-羟基-5-十三碳烯烷基]氧杂环丁酮(50)和(3S,4S)-3-己基-4-[(2S)-2-羟基十三烷基]氧杂环丁酮(60).