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氟尿嘧啶-β-环糊精硫酸酯包合物肿瘤靶向作用研究
采用溶剂挥发法制备氟尿嘧啶-β-环糊精硫酸酯包合物,以二甲基亚硝胺诱发大鼠肝癌,采用HPLC法测定大鼠肝组织中的药物浓度.分别以原药(对照组)和包合物在门静脉局部给药,对照组中药物在肝正常组织和肿瘤组织中的含量无显著性差异(P＞0.05),而包合物组药物在两种组织中有显著差异(P＜0.01).再分别用两者进行大鼠尾静脉给药,在各采样点时包合物组肝组织药物浓度与对照组有显著差异(P＜0.01).
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β-环糊精硫酸酯的初步毒性研究
β-环糊精硫酸酯(β-CDS)是我们自主研究开发的肿瘤靶向辅料,既有对肿瘤内皮细胞的选择性亲和力作用,同时又具有中空的圆桶性结构,可以携带药物,因此可望成为比较理想的抗肿瘤药物靶向作用载体.然而β-环糊精硫酸酯在人体长期使用是否会对人体造成潜在的危害,为此本研究对其进行了初步的毒性试验.
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β-环糊精硫酸酯的制备及其在毛细管电泳拆分中的应用
β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)及其衍生物是在毛细管电泳手性拆分研究中应用为广泛的一类手性添加剂,目前的研究多集中在经化学修饰的β-CD衍生物上,希望通过特定结构侧链或基团的引入能在增加β-CD衍生物溶解性能的同时增强其对手性化合物的拆分能力[1～3].
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β-环糊精硫酸酯的合成及其在舒必利毛细管电泳拆分中的应用
目的:合成β-环糊精硫酸酯并以其作为毛细管电泳手性添加剂对舒必利进行手性拆分研究.方法:以三氧化硫吡啶复合物作为硫酸酯化试剂合成β-环糊精硫酸酯.以合成的β-环糊精硫酸酯作为手性添加剂利用毛细管电泳对舒必利进行手性拆分.结果:对不同反应温度(60、80、100、120℃)下产物的纯度进行了初步分析,表明在80℃条件下,以吡啶作溶剂、三氧化硫吡啶复合物作为硫酸酯化试剂合成β-环糊精硫酸酯条件易于控制,产物纯度较好.用合成的β-环糊精硫酸酯作为毛细管电泳手性添加剂,采用未涂渍熔融石英毛细管50 μm×58.5 cm (有效长度50 cm),优化选择50 mmol/L Tris缓冲液含1.3% β-环糊精硫酸酯(1% H3PO4溶液调节pH 3.7),温度20℃,操作电压24 kV,正极进样50 mbar×3 s(1 bar=105 Pa),在检测波长214 nm条件下对舒必利的D、L-型对映体进行分离,结果分离度良好(Rs>2.5).结论:探索得到了一条较为稳定的β-环糊精硫酸酯的合成路线,合成的β-环糊精硫酸酯作为毛细管电泳手性添加剂分离舒必利的D、L-型对映体拆分效果较好.
